Меню Рубрики

17 бета эстрадиол аналоги

Фармакологическое действие: Комбинированный противоклимактерический препарат длительного действия. Механизм действия обусловлен входящими в состав эстрогенным и андрогенным компонентами. Эстрогенный компонент — эстрадиола валерат является веществом природного происхождения, после по.

Показания: Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды. Климактерический синдром (проявляющийся «приливами», повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными и .

Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстроген.

Показания: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недоста .

Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстроген.

Показания: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недоста .

Фармакологическое действие: Гормонозамещающий препарат непрерывного действия, близко имитирующий естественную гормональную активность, свойственную для нормального менструального цикла (эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген-гестагенной фазе, за которой следует менст.

Показания: Эстрогенная недостаточность (в т.ч. климактерический синдром), постменопаузный остеопороз (профилактика).

Фармакологическое действие: Гормонозамещающий препарат непрерывного действия, близко имитирующий естественную гормональную активность, свойственную для нормального менструального цикла (эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген-гестагенной фазе, за которой следует менст.

Показания: Эстрогенная недостаточность (в т.ч. климактерический синдром), постменопаузный остеопороз (профилактика).

Фармакологическое действие: Гормонозамещающий препарат непрерывного действия, близко имитирующий естественную гормональную активность, свойственную для нормального менструального цикла (эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген-гестагенной фазе, за которой следует менст.

Показания: Эстрогенная недостаточность (в т.ч. климактерический синдром), постменопаузный остеопороз (профилактика).

Фармакологическое действие: Гормонозамещающий препарат непрерывного действия, близко имитирующий естественную гормональную активность, свойственную для нормального менструального цикла (эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген-гестагенной фазе, за которой следует менст.

Показания: Эстрогенная недостаточность (в т.ч. климактерический синдром), постменопаузный остеопороз (профилактика).

Фармакологическое действие: Гормонозамещающий препарат непрерывного действия, близко имитирующий естественную гормональную активность, свойственную для нормального менструального цикла (эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген-гестагенной фазе, за которой следует менст.

Показания: Эстрогенная недостаточность (в т.ч. климактерический синдром), постменопаузный остеопороз (профилактика).

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Монофазный эстроген-гестагенный препарат. 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу; стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признак.

Показания: Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды. Климактерический синдром (проявляющийся «приливами», повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными и .

Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстроген.

Показания: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недоста .

Фармакологическое действие: Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав эстрогеном и антиандрогеном. Эстрогенный компонент препарата — эстрадиола валерат, после поступления в организм быстро превращается в эстрадиол и вызывает активацию пролифераци.

Показания: Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды. Климактерический синдром (проявляющийся «приливами», повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными и .

Фармакологическое действие: Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Восполняет недостаток женских половых гормонов в менопаузе. Эстрадиол предупреждает или облегчает симптомы климакса (в т.ч. «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение, нарушения сна, нервозность, раздра.

Показания: Проведение заместительной гормональной терапии у женщин в менопаузе.

Фармакологическое действие: Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Восполняет недостаток женских половых гормонов в менопаузе. Устраняет соматические, психические и др. климактерические эстрогензависимые симптомы в период пре-, пост- и менопаузы. Предотвращает снижение костн.

Показания: Заместительная терапия при недостатке женских половых гормонов после нормального, преждевременного или хирургически обусловленного наступления менопаузы. Психические и вегетативные симптомы климактерических расстройств в пре- и постменопаузном периоде, по .

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Монофазный эстроген-гестагенный препарат. 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу; стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признак.

Показания: Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды. Климактерический синдром (проявляющийся «приливами», повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными и .

Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстроген.

Показания: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недоста .

Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстроген.

Показания: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недоста .

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Монофазный эстроген-гестагенный препарат. 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу; стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признак.

Показания: Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды. Климактерический синдром (проявляющийся «приливами», повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными и .

Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстроген.

Показания: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недоста .

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Монофазный эстроген-гестагенный препарат. 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу; стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признак.

Показания: Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды. Климактерический синдром (проявляющийся «приливами», повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными и .

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Монофазный эстроген-гестагенный препарат. 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу; стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признак.

Показания: Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды. Климактерический синдром (проявляющийся «приливами», повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными и .

Фармакологическое действие: Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Действие обусловлено входящими в состав препарата эстрогенным и гестагенным компонентами. Эстрогенный компонент — эстрадиол является веществом природного происхождения и после поступления в организм быстро пр.

Показания: Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды. Климактерический синдром (проявляющийся «приливами», повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными и .

Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстроген.

Показания: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недоста .

Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстроген.

Показания: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недоста .

Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстроген.

Показания: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недоста .

Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстроген.

Показания: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недоста .

источник

  • Добавляйте лекарства из Быстрый поиск на верхней панели с помощью Аналог , и смотрите на результат.
  • У препаратов с действующим веществом выводится список полных аналогов (имеющих одинаковые компоненты) .
  • Вводите средства, с которыми аналоги не должны взаимодействовать
  • Добавляйте болезни , с учетом показаний, противопоказаний и побочных эффектов которых будут подбираться аналоги.
  • Посмотреть подробнее обучающее видео по подбору аналогов
  • Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
  • Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
  • У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
  • Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения.

У препарата «Эстрадиол»: 6 препаратов , в которые он входит (самый дешевый — Дивигель за 603-995ք); 92 аналога по действию, самый похожий — Номегэстрол + Эстрадиол

Болезни для отбора
+

Не взаимодействует с

Добавляйте заболевания и лекарства, чтобы искусственный интеллект Киберис выбрал аналоги, не имеющие опасных противопоказаний и взаимодействий с введенным.
13% — Золедроновая кислота 13% — Цинка сульфат 13% — Гидроксипрогестерон 13% — Доксорубицин 13% — Тиболон 13% — Дегареликс 13% — Флутамид 13% — Напроксен 13% — Тамоксифен 12% — Кальция глюконат 12% — Тегафур 12% — Интерферон альфа-2b 12% — Пропранолол 12% — Тестостерон(смесь эфиров) 12% — Гестоден + Этинилэстрадиол

Преимуществом Киберис является универсальность, благодаря которой она способна подбирать аналоги для любых препаратов. Искусственный интеллект анализирует показания, противопоказания, компоненты, фармакологические группы, а также информацию по практическому применению лекарств, и выводит лучшие замены со степенью сходства в процентах.
Полные аналоги препаратов не всегда имеются, и не всегда возможно их применение из-за наличия опасных лекарственных взаимодействий. Поэтому приходится использовать просто похожие лекарства, иногда даже из разных фармакологических групп.

источник

Лишние килограммы веса в период перименопаузы являются настоящим бичом. Нарушение гормонального баланса в среднем возрасте сильно влияет на здоровье и хорошее самочувствие. В вашей расплывшейся талии виновен низкий уровень эстрадиола и несбалансированное количество андрогенов, инсулина, кортизола, а возможно, также и гормонов щитовидной железы. Эти нарушения можно исправить гормональной терапией и другими препаратами, помогающими вам учесть особенности вашего организма и в соответствии с этим изменить образ жизни.

Многие женщины хотят принимать только натуральные гормоны, однако использование таких понятий, как «натуральный» и «синтетический», приводит в замешательство как пациентов, так и докторов. Поэтому сейчас как раз следует объяснить разницу. Не имеет значения, «натурален» ли гормон биологически. Критическим фактором является то, идентичны ли форма, состав и структура молекул гормона тем, что характерны для человеческого организма. Такие гормоны являются идеальным «ключом» к восприимчивости нервных окончаний и называются «биоидентичными».

В современном словоупотреблении слово «синтетический» приобрело значение «искусственный», но это не всегда правильно. «Синтетический» значит «полученный в процессе синтеза». Синтроид и экстрейс — «синтетические» средства в том смысле, что получены в лаборатории, а не происходят из биологического организма.

Читайте также:  Можно ли повысить уровень эстрадиола

Но они «натуральные», т. к. воспроизводят точные молекулы гормонов, вырабатываемых щитовидной железой и яичниками. Другие примеры точных копий гормонов нашего организма, синтезированных в лабораторных условиях, — гумилин (инсулин) и кортизон (кортизол).

«Натуральные» или биоидентичные гормоны производятся в лаборатории в процессе синтезирования. Источник большинства «натуральных» форм человеческих овариальных гормонов — дикий картофель и соевые бобы. В лаборатории элементы молекулярной структуры этих растений превращаются в химические молекулы человеческих гормонов: 17-бета-эстрадиола, прогестерона или тестостерона. Эти молекулы существуют в форме стандартных таблеток, пластырей, кремов, гелей и инъекций. Так как в каждой таблетке содержится определенное количество гормона, это позволяет каждой женщине рассчитать дозу. Таким образом, в настоящее время мы умеем синтезировать натуральный биоидентичный компонент, который наш организм больше не вырабатывает.

Обратная сторона медали в том, что что-либо «натуральное» может быть чуждым или «сверхъестественным» для человеческого организма. Например, такой препарат, как премарин. Это «натуральная» смесь эстрогенов, вырабатываемая биологическим организмом — беременной кобылой. Но в смеси содержатся некоторые виды эстрогена, не присутствующие в организме человека, — более сильнодействующие, более долгоиграющие в организме, чем человеческий 17-бета-эстрадиол. В результате этот «сверхъестественный» эстроген может иметь очень нежелательные последствия.

Другой пример — «натуральные» компоненты типа эстрогена (генистеин и др.), получаемые из сои, красного клевера и многих других растений. Это «натуральные» вещества, поскольку происходят из биологических растительных источников. Однако эти компоненты «ненатуральны» для нашего организма, ведь мы не производим эти вещества и у нас нет энзимов, которые могли бы преобразовать изофлавоны генистеина или клевера в 17-бета-эстрадиол. Эти молекулы по-другому воздействуют на рецепторы эстрогена и не оказывают такого защитного действия на сердце, мозг и кости, как 17-бета-эстрадиол.

Более того, если вы попытаетесь принимать активные гормоны только растительного происхождения, то не сможете точно определить дозу, необходимую вам, поскольку стандартная доза не установлена.

Не идите на поводу у рекламы и громких фраз. «Натуральное» всегда ассоциируется с тем, что лучше для организма, но не в этом случае.

Разные эстрогены, разный эффект

Все эстрогены разные, и препарат премарин — не единственный вид эстрогена.

Премарин — это всего лишь один сорт эстрогена из многих существующих. Этот гормон естествен для лошади, но не для человеческого организма; также этот вид не обеспечивает достаточного уровня 17-бета-эстрадиола, который вырабатывался вашим организмом перед менопаузой. Если у вас проблемы с весом, премарин (а также провера — препарат, который обычно прописывают с премарином) только ухудшит ваше состояние.

Что представляют собой натуральные человеческие эстрогены?

Этот эстроген, часто называемый просто «эстрадиол», — основной биологически активный эстроген, вырабатываемый в доклимактерический период. Именно этот эстроген является оптимальным активизатором рецепторов эстрогена и обеспечивает все преимущества, которые связывают с «эстрогенной терапией». В США можно приобрести несколько препаратов, содержащих 17-бета-эстрадиол, и все эти средства содержат эстрадиол, полученный из соевых бобов и плодов дикого сладкого картофеля. Молекулы этих растений очищаются в лабораторных условиях, чтобы создать молекулу, идентичную тем, которые вырабатывают яичники перед менопаузой. Сравнительный анализ, так же как и мой медицинский опыт, показывает, что биоидентичные формы 17-бета-эстрадиола лучше переносятся организмом, имеют меньше побочных эффектов и дают положительный результат на регуляцию глюкозы, функцию мозга, облегчение боли и образование новой костной ткани.

Препараты, содержащие 17-бета-эстрадиол, одобренные Комитетом по вопросам продовольствия и медикаментов США

Кроме этих препаратов, одобренных КПМ, существует эстрадиол, запатентованный в США, который доступен для производства различных препаратов общего действия (они не так надежны, как вышеупомянутые средства), а также разрешен для использования фармацевтами в приготовлении пилюль, кремов, гелей и инъекций с иным содержанием гормона, чем в одобренных продуктах.

Это тип эстрогена, который все еще вырабатывается в живых тканях из андрогена, андростендиона в климактерический период. Этот горхмон связан с риском заболевания раком груди и матки, метаболически он менее активен, чем Е2, но служит источником эстрогена для нашего организма.

Существует несколько препаратов, поставляющих в организм эстрон, однако эти средства не рекомендуют, если вы испытываете трудности в снижении веса. Такие препараты, как премарин, премпро, премфейз, эстратаб, эстратест, сенестин, менест, оген и ортоэст, содержат довольно высокий уровень эстрона и относительно небольшое содержание 17-бета-эстрадиола. У женщин с лишним весом уровень эстрона выше, чем эстрадиола, поэтому применение средств, содержащих эстрон, усиливает дисбаланс и даже замедляет обмен веществ.

Кроме того, высокий уровень эстрона повышает риск развития рака груди и матки.

Эстриол — самый слабый эстроген, вырабатываемый плацентой во время беременности; у небеременных женщин его уровень обычно невысок. Исследования показывают, что этот гормон не имеет такого благотворного влияния на кости, сердце и мозг, как Е2.

На протяжении нескольких десятилетий эстриол подробно изучался в Европе. Это вовсе не «забытый эстроген», как утверждают некоторые авторы, просто он не находит широкого применения по той причине, что не обеспечивает высокой степени защиты костей, сердца, мозга и нервов, как 17-бета-эстрадиол. Если вам говорят, что уровень эстриола у вас низок, то это совершенно нормально, если вы не беременны. Поскольку климакс — не время планировать беременность, эстриол не имеет большого значения для гормональной терапии.

Некоторые авторы утверждают, что эстриол помогает предотвращать рак груди, однако самые достойные доверия медицинские исследования не подтвердили такого защитного эффекта гормона ЕЗ, как, например, эффект доношенной беременности в возрасте до 30 лет в снижении риска развития рака груди . Это не является эффектом одного лишь эстрадиола, но появляется в совокупности с другими изменениями груди, возникающими в период доношенной беременности в возрасте до 30 лет.

В США нет препаратов эстриола, одобренных КПМ, поскольку этот гормон не считается настолько же результативным в поддержании здоровья костей и других органов, как эстрадиол.

Все больше практикующих врачей — сторонников «натуральных гормонов» — используют эстриол. Результаты исследований, проведенных в Англии за последние 20 лет, вызывают тревогу, т. к показывают, что повышенные дозы эстриола (необходимые для ослабления симптомов) будут так же стимулировать утолщение эндометрия, как и другие эстрогены.

Таким образом, если вы принимаете достаточное количество эстриола, чтобы ослабить симптомы «среднего возраста», у вас будет развиваться эндометриальная гиперплазия, как если бы вы принимали любой препарат эстрадиола.

Это эстрогенные препараты, производимые из нескольких растений, включая соевые бобы, красный клевер, зерновые культуры и многие др. Фитоэстрогены биологически менее активны, чем натуральные человеческие эстрогены, и не оказывают такого же эффекта на рецепторы эстрогена, как наш собственный эстрадиол. Некоторые фитоэстрогены являются «активаторами» (агонистами), а некоторые — «блокираторами» (антагонистами), другие же имеют двойной эффект. Эти реакции связаны с дозой и концентрацией вещества и возникают в результате незначительных химических изменений в расположении молекул. Все первичные частицы фитоэстрогенов требуют лабораторного химического превращения для образований биоидентичной формы человеческого 17-бета-эстрадиола. Так как в человеческом организме нет энзимов, ответственных за это превращение, добавки фитоэстрогена не обеспечивают вас необходимым 17-бета-эстрадиолом.

Эти различия помогают объяснить очевидное несоответствие: в Китае и Японии, где продукты богаты фитоэстрогеном, у женщин обычно не возникает приливов, хотя после менопаузы у них все же происходит утончение костной ткани. В настоящее время в Японии особенно острой является проблема остеопороза.

Исследования, проведенные японскими учеными, доказывают, что фитоэстрогены сами по себе не обеспечивают организм достаточным количеством эстрогена для предотвращения остеопороза и снижения умственных способностей, даже если растительный источник и ослабляет некоторые возрастные симптомы. Женьшень — еще одно растение, которое рекомендуют гербалисты в качестве «натурального» источника эстрогена.

Однако женьшень не дает значительного эффекта и может привести к повышению давления, бессоннице, тревожности и возбуждению, если принимается в больших дозах.

Контролируемые плацебо исследования в международной литературе о климактерическом периоде показали, что препараты фитоэстрогена не более эффективны, чем плацебо, даже для контролирования приливов. Фитоэстрогены обладают меньшими возможностями, чем 17-бета-эстрадиол, но поскольку при использовании добавок изофлавона концентрация его в крови выше, довольно легко «превысить» малейшую концентрацию эстрадиола. Высокая концентрация фитоэстрогенов «соревнуется» с вашим собственным эстрадиолом как клеточный рецептор, поэтому фитоэстрогены могут вмешаться в процесс действия или образование эстрадиола в вашем организме.

У этих эстрогенов несколько иная химическая структура, чем у вышеупомянутых трех человеческих форм гормонов, но действие их гораздо сильнее. В результате этих химических изменений они воздействуют иначе и имеют другие побочные эффекты.

Этинилэстрадиол (ЕЕ). Это самая обычная форма эстрогена, которая, как правило, используется в противозачаточных таблетках, широко применяемых женщинами, у которых еще не наступила менопауза и которым необходимо контролировать нерегулярный цикл, симптомы «среднего возраста» и беспорядочные кровотечения. В США противозачаточные таблетки не так широко используются в качестве постменопаузальной ЗГТ, поскольку они способствуют повышенному эффекту эстрогена, что обычно не требуется женщинам в постклимактерический период. Этинилэстрадиол содержится в новом препарате фемрт в меньшей концентрации, чем в противозачаточных таблетках. Проблема в том, что фемрт содержит столько же прогестина, сколько и противозачаточные пилюли (1 мг норэтиндрона), но очень мало эстрогена. К тому же у всех наблюдалось увеличение веса в связи с тем, что высокое содержание прогестина усиливало чувство голода.

Этинилэстрадиол содержится без добавок в препарате эстинил, используемом в некоторых странах при гормональной терапии, но это не контрацептив, потому что он содержит исключительно эстроген.

Эстрадиол валерат. Отличный по химическому строению эстроген, более сильный, чем 17-бета-эстрадиол, и редко используемый в США при гормональной терапии. Обычно используется за пределами США в качестве постменопаузальной ЗГТ и существует в таблетках и в форме внутримышечных инъекций.

Оген (сульфат пиперазин эстрона). Синтетический эстрон, химически подобный, но не идентичный человеческому эстрону. Если вы используете этот продукт, у вас могут быть остаточные симптомы вследствие низкого содержания эстрадиола, а т. к пиперазиновое химическое кольцо является частью молекулы, не рекомендуется женщинам, страдающим от болей в мышцах или в области мочевого пузыря. Советуют принимать оген женщинам, испытывающим проблемы с весом, ведь он содержит дополнительно эстрон.

Сенестин. Продукт растительного происхождения. В состав входят те же типы эстрогенов, которые присутствуют в премарине, снабжают организм преимущественно эстроном.

Премарин. Сложные лошадиные эстрогены, получаемые из мочи беременных кобыл. Содержит высокий уровень эстрогенов, не вырабатываемых человеческим организмом, высокую дозу эстрона, а также очень незначительное количество 17-бета-эстрадиола. Премпро и премфейз содержат лошадиные эстрогены плюс синтетические АМП.

источник

Здоровье женского организма во многом зависит от нормального функционирования гормональной системы. Нарушения или сбои могут привести к печальным последствиям, в наступлении которых женщина винит чаще всего далеко не гормоны. Выходит, что зря. Потому как именно они отвечают за состояние репродуктивного здоровья, кожи, волос, настроения, сказываются на скачках веса. Решить проблему можно, выяснив причину сбоя. Как правило, это недостаток выработки эстрадиола. Препараты, которые нормализуют его уровень, могут применяться только после консультации с врачом.

В женском организме может отмечаться понижение или повышение эстрадиола. Препараты подбираются в зависимости от полученных результатов анализов. Для начала необходимо определить, что из себя представляет данный тип гормона. Эстроген вырабатывается в фолликулах яичников и коре надпочечников. Он:

  • Отвечает за работу женской половой системы.
  • Способствует нормальной работе матки, ее придатков.
  • Отвечает за рост эндометрия, уровень холестерина, обменные процессы, в которых участвует азот.
Читайте также:  Можно ли поправиться от эстрадиола

Эстрадиол выступает в роли природного анаболика. Он влияет также на тембр голоса, гладкость кожи и т. п. Его недостаток в организме женщины отрицательно сказывается на интимной стороне жизни.

Стоит обратить внимание на то, что повышенная дозировка в крови данного гормона вызывает снижение выработки грудного молока. Поэтому препараты, содержащие эстрадиол, не назначаются женщинам во время лактации.

Препараты эстрадиола рекомендуются к применению как в качестве гормональной терапии, так и в профилактических целях (например, недопущение развития остеопороза в период наступления климакса). Отзывы врачей о практике назначения данной категории лекарственных средств находят положительные отклики в плане вспомогательного лечения воспалительных процессов во влагалище, вызванных инфекциями.

Первичная или вторичная аменорея, нарушения в развитии половых органов или вторичных половых признаков также являются основанием для применения препаратов, повышающих эстрадиол.

Гормональные препараты необходимо использовать только по назначению врача, как правило, эндокринолога. Связано это с наличием противопоказаний, который могут усугубить плохое состояние здоровья женщины. В процессе лечения важно также знать, в каких препаратах содержится эстрадиол. Наличие в анамнезе эндометриоза, миомы матки, рака эндометрия или молочной железы, маточного кровотечения по невыясненной причине служит сигналом для отказа от начала приема данной категории лекарственных средств.

Заболевания печени и нарушения работы сердечно-сосудистой системы в тяжелой форме являются абсолютным противопоказанием для лечения с помощью эстрадиола. Равно как и отосклероз, тромбоэмболия, тромбофлебит, новообразование в области гипофиза, желтуха, гепатит (в том числе в период беременности), длительный зуд.

Женщинам в период вынашивания беременности и во время грудного вскармливания данные лекарственные средства также противопоказаны.

Чтобы понимать, для чего назначают ту или иную форму гормонального средства, важно выяснить, что полезнее: натуральный или синтетический препарат? Основной момент, на который обращают внимание производители препаратов эстрадиола, это то, что искусственный равнозначен идентичному. Молекулы синтетического лекарственного средства подходят по своей структуре и форме натуральным гормонам, которые вырабатываются в женском организме.

Если вдаваться в подробности происхождения слова «синтетический», то оно подразумевает под собой процесс, который происходит в результате синтеза. Однако в данном случае можно смело заявлять о том, что все медикаменты почти как натуральные, так как способствуют выработке естественных организму гормонов. В препараты, содержащие эстрадиол, входит природная форма овариальных гормонов из соевых бобов и дикого картофеля. В лаборатории молекулы подвергаются синтезу и из растительных превращаются в человеческие: тестостерон, прогестерон и 17 бета-эстрадиол. Препараты данного направления необходимы женскому организму, если сам он не может обеспечить их должного количества.

Определить потребность в той или иной форме эстрадиола может только специалист. Так как при некоторых заболеваниях репродуктивной системы гормон натурального происхождения может навредить и не дать должного результата.

Данный тип эстрогена вырабатывается женским организмом вплоть до наступления климакса. Если говорить о биологических производных, то можно выделить ряд положительных моментов от их применения: минимальное количество побочных эффектов, снижение болевого синдрома, легче переносятся организмом.

Гормон, который содержится в препаратах 17 эстрадиола, эффективен только при выявлении истинной потребности его применения. Для чего необходимо пройти полное обследование в медицинском учреждении. Некоторые зарубежные фармацевтические компании предлагают лекарственные препараты в следующих формах:

  • Гель или крем — «Эстрейс» (также выпускается в форме таблеток).
  • Таблетки — «Вагифем», «Гинодиол».
  • Вагинальное кольцо — «Эстринг».
  • Пластырь — «Алора», «Вивель», «Эстрадерм», «Климара».

В гормональной терапии препараты эстрадиола в форме эстриола применяются не так часто и встречаются реже других. Некоторые производители объясняют это тем, что он оказывает не такой значительный результат на работу мозга, костей, сердца, как если бы это был 17 бета эстрадиол.

Однако если «Эстриол» был назначен лечащим врачом, необходимо понимать чем он может помочь или навредить. Основная причина для назначения — недостаток выработки гормона женским организмом. Эффективность от его применения ощущается в процессе длительного использования. Если принимать препарат только один месяц, нельзя говорить о наступлении желаемого результата.

Данный лекарственный препарат выпускается в форме вагинальных свечей. Курс лечения регламентируется лечащим врачом. Согласно инструкции — однократно на ночь в течение месяца, далее дозировка снижается до двух свечей в неделю.

Недостаточная выработка эндогенных эстрогенов приводит к тому, что женщине назначают гормоны, восполняющие данный дефицит. Особенное место занимают пациентки, которые находятся в предклимактерическом периоде, вызванном в том числе искусственным или хирургическим путем. В качестве одного из лекарственных средств можно выделить препарат «Эстрадиола валерат». Выпускается в форме таблеток или драже. Подходит в качестве контрацептивного метода.

С осторожностью принимают данный препарат при наличии фиброзно-кистозной мастопатии, сахарном диабете, эпилепсии, сердечной недостаточности. Стоит также учитывать и наличие других противопоказаний, которые должны учитываться лечащим врачом, прежде чем назначить данное лекарственное средство.

В аптечной сети можно встретить несколько аналогичных препаратов, которые содержат эстрадиола валерат, например:

  • «Прогинова» — выпускается в виде драже, дозировка 2 мг. Эстроген, который содержится в данном лекарственном средстве, попав в организм, трансформируется в 17β-эстрадиол. Препарат не подавляет естественный процесс овуляции. Способствует восполнению недостатка выработки гормона организмом в период менопаузы. Данное лекарственное средство позволяет справиться с климактерическими расстройствами, депрессивным состоянием, которое может сопровождать женщину в данный период;
  • «Климен» — комплексный препарат, упаковка содержит драже двух цветов, которые отличаются по своему составу: у белых основной компонент — эстрадиола валерат, у розовых — к нему добавлен еще и ципротерона ацетат. Их количество не равнозначно, белых на одно драже в упаковке больше. Назначается в качестве заместительной гормонотерапии, также в качестве профилактики развития остеопороза и сердечных заболеваний.
  • «Дивина» — также состоят из таблеток двух цветов, различающихся составом, цветом и формой. Относится к категории препаратов эстрадиола, валерат в которых — основной компонент. Его необходимо принимать в соответствии с календарной шкалой, которая нанесена на упаковку. В качестве второго активного компонента, который содержится в голубых драже, выступает медроксипрогестерона ацетат (производное от прогестерона). Длительное применение данного гормонального средства позволяет добиться снижения усиленного ночного потоотделения, приливов, предотвратить снижение костной массы.

Если женщине препарат эстрадиола в натуральном виде противопоказан, то в ряде случаев допускается назначение его в качестве фитоэстрогенов. Они имеют менее выраженный эффект. Судя по отзывам врачей и пациенток, их назначают в качестве биологически активных добавок к пище. Структура и свойства фитоэстрогенов позволяют использовать средства в двух типах действия: одни выступают в роли антагонистов, другие — блокираторов. Также отмечается, что несмотря на благотворное влияние психологического состояния женщины, фитоэстрогены не могут назначаться в качестве профилактики остеопороза, что свойственно периоду наступления климакса.

Если возникает вопрос о том, в каких препаратах эстрадиол содержится в растительном виде, то здесь стоит выделить:

  • «Иноклим» — применяется в качестве вспомогательного лечения, поскольку активным компонентом является изофлавон. Это природный аналог женскому половому гормону — эстрогену, полученному из сои. Назначается в период климакса, препарат выпускается в форме капсул. В отличие от синтетических продуктов, не имеет свойственных им побочных действий. По этой причине может назначаться даже при наличии гормонозависимых опухолей. Из противопоказаний имеет только один пункт — аллергия;
  • «Эстровэл» — в форме капсул, имеет в составе экстракт цимицифуге, а также природные изофлавоноиды. Дополняет основные компоненты витаминный комплекс группы Е, В6, К1, фолиевой кислоты (В9), дикий ямс. Последний компонент позволяет ощутить спазмолитическое действие, противостоит появлению атеросклероза;
  • «Климадинон» — оказывает общеукрепляющее комплексное действие на женский организм. Благодаря растительному компоненту из цимицифуги кистевидной удается скорректировать психоэмоциональное состояние, например, приступами плаксивости, бессонницы, раздражительности. В аптечной сети реализуется в двух формах — капли и таблетки. Схема и курс лечения зависят от показаний к применению: дисфункция яичников либо менопауза. Не рекомендуется самолечение, перед покупкой важно получить назначение от специалиста.

Это далеко не окончательный перечень, существуют и другие препараты, которые являются растительной производной эстрадиола. Однако в любом случае, прежде чем приобрести то или иное средство, необходимо проконсультироваться с врачом.

Женщинам в период менопаузы назначают не только таблетки. Один из препаратов в виде геля — «Эстрожель» — также способствует замене естественного гормона: попадая, в организм оказывает действие аналогичное таблетированной форме. В 2,5 мг геля содержится 1 г эстрадиола гемигидрата. Основание для назначения — климактерический период, в том числе и искусственно вызванный. Препарат имеет список противопоказаний аналогичный подобным гормональным лекарственным средствам. Поэтому предварительно необходимо получить разрешение врача на его применение.

Выше было уже много сказано о препаратах, которые помогают женскому организму в период менопаузы. Однако они подходят и для лечения некоторых заболеваний репродуктивной системы. Например, препарат «Овестин», который выпускается в нескольких формах — таблетки, крем, вагинальные суппозитории. Его применение позволяет нормализовать микрофлору и кислотную среду во влагалище, а также оказать положительное влияние на эпителий ее слизистой оболочки, повысить качество и объем вырабатываемой цервикальной слизи.

Недостаточная выработка гормона может привести к сухости, зуду в области женских половых органов, заболеваниям нижних мочевыводящих путей, бесплодию, которое вызвано шеечным фактором. Данный препарат с бета-эстрадиолом позволяет подобрать необходимую схему применения. Форма лекарственного средства назначается в зависимости от показаний к применению.

Если говорить о таблетках, то в течение первого месяца максимальная дозировка может доходить до 4 шт. в сутки, далее ее снижают до 1-2. Введение крема внутрь влагалища возможно с помощью специального аппликатора — одно применение в день, до месяца. Если «Овестин» назначают в профилактических целях перед оперативным вмешательством, то дозировка и кратность применения может быть больше. Определяется врачом.

Вагинальные свечи также необходимо использовать однократно в сутки, в течение месяца. На второй месяц количество снижают до двух штук в неделю. Свечи или крем используются на ночь. Беременность и период, когда женщина кормит грудью, являются абсолютным противопоказанием для применения данного препарата. Также у «Овестина» имеются побочные эффекты, с которыми необходимо ознакомиться до начала применения. Без предварительного комплексного исследования женского здоровья, гормональная терапия не назначается.

источник

Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста. Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III. Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает — ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы. После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью («приливы» крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы. Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД. Эстрадиол в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.

Читайте также:  Можно ли поправляться от эстрадиола

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается (биодоступность около 100%), большее количество эстрадиола, прежде чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии — к кумуляции эстрона и эстрона сульфата). В крови почти полностью связывается с белком-переносчиком. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, где метаболизируется до менее активных продуктов — эстрона и эстриола. Выводится желчью в просвет тонкого кишечника и повторно абсорбируется. Окончательно теряет активность в результате окисления в печени. Выводится в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов, в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола. После аппликации ТТС 25, 50, 75 и 100 мкг физиологическая концентрация эстрадиола в сыворотке крови достигается через 2-4 ч. Ее уровень находится в прямой зависимости от дозы. Через 8 ч после аппликации ТТС 25, 50 и 100 мкг средние Cmax эстрадиола в плазме — 28, 67 и 130 пг/мл соответственно, в последующем устанавливается постоянные значения концентрации, составляющие в среднем 23, 40 и 75 пг/мл соответственно. Соотношение эстрадиол/эстрон составляет в среднем 0.9, 1 и 1.35 соответственно, что соответствует ранней фолликулярной фазе репродуктивного периода жизни. Через 24 ч после удаления ТТС концентрация эстрадиола в плазме снижается до первоначального значения. Концентрация метаболитов эстрадиола в моче на 2 день после удаления ТТС достигает тех же значений, которые были измерены перед аппликацией. При повторной аппликации ТТС 50 мкг 2 раза в неделю в течение 3 нед (6 аппликаций) средняя концентрация эстрадиола в плазме повышается на 30 пг/мл, а эстрона — на 12 пг/мл. Среднее соотношение эстрадиол/эстрон повышается до 0.9. T1/2 эстрадиола — около 1 ч. Скорость выведения из плазмы — от 500 до 900 л/сут/кв. см. Концентрация метаболитов эстрадиола в моче на время аппликации остается постоянно повышенной и снижается через 2-3 дня после удаления ТТС до первоначального значения. Постепенное высвобождение поддерживает терапевтическую концентрацию в плазме в течение 3-7 дней. При нанесении геля этанол быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу, при этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно. Cmax достигается через 3-4 ч. Биодоступность — 82%. Не подвергается эффекту «первого прохождения», что в некоторой степени уменьшает выраженность колебаний концентраций эстрогена в плазме. Метаболизм и выведение при применении геля и ТТС соответствует метаболизму и выведению естественных эстрогенов. Не кумулирует.

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации;
первичная и вторичная аменорея,
гипоменорея,
олигоменорея,
дисменорея,
вторичная эстрогенная недостаточность.
Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников,
вагинит (у девочек и в старческом возрасте),
гипогенитализм,
бесплодие,
слабость родовой деятельности,
переношенная беременность,
для угнетения лактации,
вирильный гипертрихоз у женщин.
Постменопаузный остеопороз.
Рак молочной и грудной железы,
рак предстательной железы,
урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит),
алопеция при гиперандрогенемии.
В качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).
С осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы. Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 2 мг/сут, в течение 21 дня, с последующим перерывом на 7 дней, после чего продолжают лечение. Длительность лечения до 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. У женщин с удаленной маткой или у женщин в менопаузе лечение можно начинать в любой день. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации).
В/м, в виде 0.1% раствора эстрадиола дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков — по 1-2 мг ежедневно или через день в течение 1-2 мес и более, до пальпируемого увеличения матки; после этого — прогестерон в/м, по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее — по 1 мг ежедневно в течение 15-16 дней, с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий клинический эффект отсутствует, курс лечения повторяют. При гипо- и олигоменорее, дисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки — по 0.5-1 мг в течение 15-16 дней после окончания менструации и затем, при наличии показаний, — прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки, после окончания менструации. При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников, — по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны подбираться строго индивидуально в зависимости от фазы климактерического периода, тяжести заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности — в/м, по 4-5 мг за 2-3 ч перед введением родостимулирующих ЛС. В качестве гемостимулирующего ЛС при снижении количества лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дня — при более легких поражениях) — по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения составляет 10 инъекций (при необходимости — до 15 инъекций). ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю. Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения (6 аппликаций) — интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение. Гель применяют 1 раз в сутки, утром или вечером, по 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 дозы) — наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Гель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения «прорыва», меноррагия, межменструальные «мажущие» влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.
У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).
При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.
При использовании ТТС: раздражение и гиперемия кожи.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Повышает эффективность гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС).
Барбитураты, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола.
Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Лечению должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год.
В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом — за концентрацией глюкозы в крови.
Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением гестагенов.
Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).
Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.
Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности. При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.
Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД. ТТС нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную ТТС не должны попадать солнечные лучи.
Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

источник