Меню Рубрики

Кортизол применение в медицине

  • Побочные действия
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Состав
  • Дополнительно

Кортизон — синтетическое глюкокортикостероидное средство. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др.

биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в крови достигается через 1-2 часа, действие препарата длится в течение 6-8 часов.

Показания к применению:
Препарат Кортизон применяется при хронической надпочечниковой недостаточности (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней адреналэктомии, гипопи-туитаризм с вторичным гипокортицизмом и др.); врожденной дисфункции коры надпочечников — в сочетании с минералокортикоидами.
По остальным показаниям, имеющимся у других глюкокортикостероидов, в настоящее время не применяется.

Способ применения:
Таблетки Кортизона назначают внутрь.
При хронической надпочечниковой недостаточности обычная средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг в сутки. Суточную дозу препарата назначают в 2 приема, воспроизводя суточный ритм секреции кортизона — 2/3 суточной дозы утром (в 6-8 час) и 1/3 суточной дозы вечером (в 17-18 час).
При угрозе стресса суточную дозу увеличивают в 2-3 раза и назначают в 3-4 приема (через 6-8 часов).
При врожденной дисфункции коры надпочечников Кортизон применяют в дозе 25 мг в сутки в сочетании с другими глюкокортикостероидными препаратами (преднизолоном, дексаметазоном). Максимальные дозы для взрослых: разовая — 150 мг, суточная — 300 мг.
Детям Кортизон назначают в меньших дозах в зависимости от возраста. Максимальные дозы для детей: до 5 лет: разовая — 25 мг, суточная — 75 мг; от 5 до 10 лет: разовая — 50 мг, суточная — 150 мг; старше 10 лет: разовая — 75 мг, суточная — 225 мг.
При необходимости замены Кортизона другими препаратами с глюкокортикостероидной активностью, следует помнить, что 25 мг кортизона эквивалентно по действию 20 мг гидрокортизона; 5 мг преднизолона или преднизона; 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона; 0,75 мг дексаметазона.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Кортизона.
При применении Кортизона могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

Противопоказания:
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувстви-тельность к кортизону ацетату или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью препарат следует назначать Кортизон при следующих заболеваниях и состояниях:
заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез.

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;
пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование);
заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст.);
тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предраспо-лагающие к ее возникновению;
системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
беременность.

При беременности (особенно в 1 триместре) Кортизон применяют только по жизненным показаниям.
Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Одновременное назначение Кортизона с:
индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К+; с натрийсодержащими препаратами — отеков и повышения артериального давления.
амфотерицином В увеличивается риск развития сердечной недостаточности.
сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии).
непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы).
антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.
этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).
парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).
ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене Кортизона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность.
витамином D снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике. соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию.
М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
изониазидом и мекселитином увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя Кортизон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие Кортизона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Кортизоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Кортизона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Кортизоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Кортизона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Кортизона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Кортизона.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Кортизона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс Кортизона.

Возможно усиление описанных выше побочных явлений.
Необходимо уменьшить дозу Кортизона.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Список Б.

Форма выпуска:
Кортизон — таблетки по 0,025 г.
Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
8 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

1 таблетка Кортизон содержит активное вещество: кортизона ацетат — 0,025 г.
Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Читайте также:  Аденома гипофиза повышен кортизол

источник

Кортизон – глюкокортикостероид (ГКС).

Лекарственные формы Кортизона:

  • Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 8 упаковок);
  • Суспензия для инъекций (во флаконах по 10 мл).

Действующее вещество препарата – кортизона ацетат: 25 мг или 50 мг в 1 таблетке, 25 мг в 1 мл суспензии.

  • Ревматизм, ревматоидный артрит и другие коллагенозы;
  • Бронхиальная астма;
  • Острый миелобластный и лимфобластный лейкоз;
  • Болезнь Аддисона и острая недостаточность коркового вещества надпочечников;
  • Нейродермит, экзема и другие заболевания кожи;
  • Вирусный гепатит;
  • Гломерулонефрит;
  • Острый панкреатит;
  • Гемолитическая анемия;
  • Инфекционный мононуклеоз;
  • Коллапс и шок различной природы.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием к Кортизону является гиперчувствительность.

При необходимости длительного лечения препарат не назначают в следующих случаях:

  • Открыто- и закрытоугольная глаукома;
  • Почечная и/или печеночная недостаточность;
  • Склонность к тромбоэмболии;
  • Миастения гравис;
  • Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
  • Нефроуролитиаз;
  • Ожирение III–IV ст.;
  • Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита);
  • Иммунодефицитные состояния (включая СПИД и ВИЧ-инфицирование);
  • Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, острая или латентная пептическая язва, гастрит, эзофагит, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования;
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. выраженная артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, гиперлипидемия;
  • Эндокринные заболевания: гипотиреоз, тиреотоксикоз, болезнь Кушинга, сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам);
  • Паразитарные и инфекционные заболевания бактериальной, грибковой или вирусной природы (в т.ч. недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): виремическая фаза опоясывающего герпеса, стронгилоидоз или подозрение на него, ветряная оспа, простой герпес, корь; системный микоз, амебиаз, туберкулез;
  • Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после), лимфаденит после прививки БЦЖ.

При беременности Кортизон может быть назначен только в том случае, если, по мнению врача, ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальные риски для плода.

Таблетки Кортизон принимают внутрь, суспензию – вводят внутримышечно.

Дозы в каждом случае устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания.

Начальная суточная доза при пероральном приеме – 100-200 мг в 3-4 приема. Далее дозу постепенно снижают до достижения минимальной эффективной, достаточной для поддержания терапевтического эффекта (в среднем – 25 мг в сутки).

Общая курсовая доза при ревматизме – 3000-4000 мг.

Внутримышечно вводят по 25-50 мг 1 или 2 раза (с интервалами 8-12 часов) в сутки.

При болезни Аддисона Кортизон применяют в комбинации с дезоксикортикостероном и натрия хлоридом. Обычно назначают по 12,5-25 мг кортизона, 1-5 мг дезоксикортикостерона ацетата и 4000-6000-10000 мг натрия хлорида. Также рекомендуется сочетать кортизон с аскорбиновой кислотой.

Максимальные дозы Кортизона для взрослых: разовая – 150 мг, суточная – 300 мг.

Детям препарат назначают в меньших дозах, при этом учитывают преимущественно тяжесть течения заболевания, нежели возраст. Детям дошкольного возраста, как правило, назначают по 12,5-25 мг 3 раза в сутки в течение 2 дней, затем 2 раза в сутки, далее дозу снижают до поддерживающей. Детям школьного возраста – по 25 мг 3 раза в сутки, затем 2 раза в сутки, далее дозу снижают до поддерживающей. В зависимости от обстоятельств препарат может быть назначен для приема внутрь или внутримышечного введения.

  • Эндокринная система: повышение артериального давления, угнетение функции надпочечников, манифестация латентного сахарного диабета или стероидный сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка полового развития у детей, синдром Иценко-Кушинга (ожирение гипофизарного типа, лунообразное лицо, аменорея, дисменорея, гирсутизм, стрии, миастения);
  • Пищеварительная система: панкреатит, икота, тошнота, рвота, эрозивный эзофагит, повышение или снижение аппетита, кровотечение и перфорация желудочно-кишечного тракта, метеоризм, стероидная язва желудка и 12-перстной кишки; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
  • Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): повышение артериального давления, брадикардия (вплоть до остановки сердца), аритмия, усиление выраженности или развитие (у предрасположенных пациентов) сердечной недостаточности, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда – замедление формирования рубцовой ткани и распространение очага некроза, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
  • Нервная система и органы чувств: повышение внутричерепного давления, галлюцинации, делирий, нервозность или беспокойство, депрессия, эйфория, псевдоопухоль мозжечка, паранойя, маниакально-депрессивный психоз, бессонница, задняя субкапсулярная катаракта, вертиго, головная боль, головокружение, судороги, дезориентация, трофические изменения роговицы, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, экзофтальм, склонность к развитию вторичных вирусных, грибковых или бактериальных инфекций глаз;
  • Опорно-двигательный аппарат: стероидная миопатия, разрыв сухожилий, снижение мышечной массы (атрофия), остеопороз (очень редко – асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, патологические переломы костей), замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
  • Обмен веществ: повышенное выведение кальция и гипокальциемия, усиленное потоотделение, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), увеличение массы тела. Эффекты, обусловленные минералокортикоидной активностью – гипокалиемический синдром (гипокалиемия, миалгия, аритмия, спазм мышц, утомляемость и необычная слабость), гипернатриемия, задержка жидкости и натрия (периферические отеки);
  • Аллергические реакции: генерализованные местные аллергические реакции (зуд, сыпь, анафилактический шок);
  • Кожные покровы: петехии, замедленное заживление ран, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стрии, стероидные угри, истончение кожи, склонность к развитию кандидозов и пиодермии;
  • Прочие: синдром отмены, лейкоцитурия, развитие или обострение инфекций (особенно при одновременном применении иммунодепрессантов или вакцинации).

Кортизон оказывает побочные эффекты чаще, чем другие глюкокортикостероиды. В связи с появлением более эффективных и лучше переносимых синтетических ГКС в настоящее время данный препарат имеет ограниченное применение.

Как и все стероидные гормоны, Кортизон должен применяться под тщательным врачебным контролем. Перед назначением препарата пациентов необходимо тщательно обследовать и в дальнейшем систематически следить за состоянием роговицы и внутриглазным давлением, артериальным давлением, массой тела, картиной крови и содержанием глюкозы, а также состоянием психики.

Прекращать прием Кортизона необходимо постепенно, чтобы не допустить развития синдрома отмены: чем более длительным был курс терапии, тем более медленным должно быть снижение дозы.

Детям в период роста препарат может быть назначен только по абсолютным показаниям и под особым наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо наблюдать за динамикой их роста и развития.

Детям, которые во время применения Кортизона имели контакт с больным ветряной оспой или корью, назначают профилактический курс лечения специфическими иммуноглобулинами.

При тяжелых инфекционных заболеваниях препарат применяют только одновременно с проведением специфической терапии.

За новорожденными, родившимися от матерей, получавших во время беременности кортикостероиды, следует вести тщательное наблюдение, т.к. у них возможна гипофункция надпочечников.

Информация о взаимодействии Кортизона с другими лекарственными средствами отсутствует.

Хранить при температуре до 25 ºС в защищенном от света, сухом (таблетки) месте.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

Кортизон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cortisone

Действующее вещество: кортизона ацетат (Cortisone acetate)

Производитель: Акрихин ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 980 руб.

Кортизон – пероральный глюкокортикостероид, применяемый при хронической надпочечниковой недостаточности.

Кортизон выпускают в форме таблеток: плоскоцилиндрических, белого с желтоватым оттенком или белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 8 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: ацетат кортизона – 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: сахар, картофельный крахмал, стеариновая кислота.

Действующим компонентом препарата является кортизона ацетат – биологически неактивное вещество, которое в печени превращается в гидрокортизон – глюкокортикостероид (ГКС), оказывающий влияние на белковый, углеводный и липидный обмены. Обладающий противовоспалительной, противоаллергической и иммунодепрессивной эффективностью.

ГКС обладает минералокортикоидной активностью (задержка жидкости и ионов натрия, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минералокортикоиды. Вызывает увеличение выведения азота с мочой, повышает концентрацию глюкозы в крови, способствует накоплению гликогена в печени.

Противовоспалительное действие Кортизона обусловлено способностью угнетать фосфолипазу А2, вследствие чего тормозится синтез простагландинов, снижается выделение макрофагального хемотаксического фактора, уменьшается миграция лимфоцитов и макрофагов в очаг воспаления, стабилизируются мембраны лизосом, предотвращается выделение лизосомальных ферментов.

Иммунодепрессивный эффект препарата связан с его способностью снижать количество иммунокомпетентных клеток, уменьшать связывание иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлять бласттрансформацию В-лимфоцитов, а также снижать количество цитокинов, интерлейкинов, циркулирующих иммунокомплексов и фракций комплемента.

Кортизон усиливает выведение ионов кальция с мочой, чем активирует резорбцию костной ткани и повышает активность остеокластов, но снижает активность остеобластов.

Препарат стимулирует ферментные системы печени, активируя таким образом глюконеогенез. За счет липолитического свойства повышает концентрацию жирных кислот в крови. Благодаря катаболическому действию Кортизон увеличивает распад белков. Также снижает выработку адренокортикотропного гормона передней долей гипофиза, из-за чего происходит подавление активности коры надпочечников с последующей ее атрофией.

Длительность действия препарата – 6–8 ч.

После приема внутрь кортизон быстро и почти полностью всасывается в верхних отделах тощей кишки. При приеме пищи скорость абсорбции несколько замедляется, но ее степень не уменьшается.

Максимальной концентрации в плазме вещество достигает в течение 0,5–1,5 ч. С белками плазмы связывается на 90%. Сначала подвергается пресистем­ному метаболизму, при котором кортизона ацетат превращается в активный гидрокортизон. После чего быстро метаболизируется в почках, печени и пе­риферических тканях с образованием неактивных метаболитов, экскретирующихся преимущественно почками.

Период полувыведения (Т ½) составляет примерно 1,5 ч.

Согласно инструкции, Кортизон назначают при хронической надпочечниковой недостаточности (болезни Аддисона, гипокортицизме после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризме с вторичным гипокортицизмом, врожденной дисфункцией коры надпочечников) – одновременно с минералокортикоидами.

Единственным противопоказанием для непродолжительного применения Кортизона по жизненным показаниям является гиперчувствительность к компонентам препарата.

Детям в период роста препарат Кортизон можно назначать только при наличии абсолютных показаний и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Препарат следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Инфекционные и паразитарные заболевания вирусной, бактериальной или грибковой природы (перенесенные недавно или в настоящее время, включая недавний контакт с больным): ветряная оспа, простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), корь, амебиаз, стронгилоидоз (подозреваемый или установленный), системный микоз, активный или латентный туберкулез (применение при тяжелых инфекционных заболеваниях возможно только на фоне проведения специфической противомикробной терапии);
  • Поствакцинальный период (период продолжительностью 8 недель до и 2 недель после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
  • Иммунодефицитные состояния (включая синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или ВИЧ-инфицирование);
  • Заболевания желудочно-кишечного тракта: гастрит, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва (латентная или острая), язвенный колит с угрозой абсцедирования или перфорации, недавно созданный анастомоз кишечника, дивертикулит;
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, как следствие – разрыв сердечной мышцы), артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия;
  • Эндокринные заболевания: сахарный диабет (включая нарушения толерантности к углеводам), ожирение 3-4 ст., гипотиреоз, тиреотоксикоз, болезнь Иценко-Кушинга;
  • Тяжелая хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, нефроуролитиаз;
  • Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее развитию;
  • Системный остеопороз, острый психоз, миастения gravis, полиомиелит (кроме формы бульбарного энцефалита), закрыто- и открытоугольная глаукома.

Беременным женщинам (в особенности в I триместре) таблетки Кортизон можно назначать только по жизненным показаниям. В период лактации на время приема препарата грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Таблетки Кортизон принимают внутрь.

Обычная средняя поддерживающая доза при хронической надпочечниковой недостаточности составляет 25-50 мг в день. Препарат принимают в 2 приема, при этом необходимо воспроизводить суточный ритм секреции Кортизона: 2/3 суточной дозы – в 6-8 часов утра, 1/3 – в 17-18 часов. При угрозе стресса дневную норму можно увеличить в 2-3 раза, увеличив при этом кратность приема до 3-4 раз в день (через 6-8 часов).

При врожденной дисфункции коры надпочечников Кортизон принимают по 25 мг в день одновременно с другими глюкокортикостероидами (дексаметазоном, преднизолоном). Максимальные взрослые дозы составляют: разовая – 150 мг, суточная – 300 мг.

Читайте также:  Адреналин норадреналин кортизол анализы

Детям препарат назначают в зависимости от возраста. Максимальные дозы составляют (разовая/суточная):

  • До 5 лет – 25/75 мг;
  • 5-10 лет – 50/150 мг;
  • Старше 10 лет – 75/225 мг.

При необходимости заменить Кортизон другими лекарственными средствами с глюкокортикостероидной активностью, нужно учитывать, что 25 мг Кортизона по действию эквивалентно:

  • Гидрокортизон – 20 мг;
  • Преднизон, преднизолон – 5 мг;
  • Триамцинолон, метилпреднизолон – 4 мг;
  • Дексаметазон – 0,75 мг.

Частота появления и выраженность побочных действий определяются длительностью терапии, дозой и возможностью соблюдения циркадного ритма назначения.

Во время применения Кортизона могут возникать следующие побочные действия:

  • Пищеварительная система: эрозивный эзофагит, тошнота, панкреатит, рвота, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация и кровотечения желудочно-кишечного тракта, метеоризм, снижение или повышение аппетита, икота: в редких случаях – увеличение щелочной фосфатазы и активности «печеночных» трансаминаз;
  • Эндокринная система: понижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, манифестация латентного сахарного диабета либо «стероидный» сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга (гирсутизм, лунообразное лицо, аменорея, миастения, ожирение гипофизарного типа, стрии, дисменорея, повышение артериального давления), задержка полового развития у детей;
  • Нервная система: судороги, головная боль, дезориентация, делирий, галлюцинации, эйфория, маниакально- депрессивный психоз, паранойя, депрессия, бессонница, повышение внутричерепного давления, беспокойство или нервозность, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, вертиго;
  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия (вплоть до остановки сердца), аритмии, развитие (у предрасположенных больных) или усиление выраженности сердечной недостаточности, характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, увеличение артериального давления, тромбозы; у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление скорости формирования рубцовой ткани, что может вызвать разрыв сердечной мышцы;
  • Опорно-двигательный аппарат: замедление процессов окостенения и роста у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, патологические переломы костей), «стероидная» миопатия, разрыв сухожилий мышц, понижение мышечной массы (атрофия);
  • Кожные покровы и слизистые оболочки: петехии, замедленное заживление ран, экхимозы, истончение кожи, гипо- либо гиперпигментация, стрии, «стероидные» угри, склонность к развитию кандидозов и пиодермии;
  • Обмен веществ: повышенное потоотделение, гипокальциемия, увеличенное выведение ионов кальция, отрицательный азотистый баланс (из-за повышенного распада белков), повышение массы тела;
  • Органы чувств: трофические изменения роговицы, задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, экзофтальм, склонность к развитию вторичных бактериальных, вирусных или грибковых инфекций глаз;
  • Аллергические реакции: генерализованные (анафилактический шок, зуд, кожная сыпь), местные аллергические реакции;
  • Прочие: лейкоцитурия, обострение или развитие инфекций (появлению этих нарушений способствует одновременное применение с иммунодепрессантами и вакцинами), синдром «отмены».

Также во время терапии могут возникать нарушения, связанные с минералокортикоидной активностью препарата, проявляющиеся в виде задержки ионов натрия и жидкости (периферические отеки), гипернатриемии, гипокалиемического синдрома (аритмии, гипокалиемии, миалгии или спазма мышц, утомляемости и необычной слабости).

При передозировке усиливается выраженность побочных эффектов, возможно развитие симптомов гиперкортицизма. Специфического антидота кортизона нет. Лечение симптоматическое.

Во время применения Кортизона нужно контролировать состояние роговицы и внутриглазное давление.

Отмену препарата Кортизон нужно проводить постепенным понижением дозы (из-за опасности синдрома «отмены») – чем более длительным был курс лечения, тем более медленным должно быть уменьшение суточной дозы.

Во время применения Кортизона проводить вакцинацию не следует в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

При продолжительном лечении детей нужно тщательно наблюдать за динамикой их роста и развитием.

Детям, которые во время применения Кортизона находились в контакте с больными ветряной оспой или корью, профилактически следует назначить специфические иммуноглобулины.

В период роста детей глюкокортикостероиды можно применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Из-за возможности возникновения дезориентации, судорог, головокружений, галлюцинаций, повреждения зрительного нерва Кортизон нужно принимать с осторожностью больным, управляющим автотранспортом и выполняющим другие потенциально опасные виды работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении Кортизона с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие нежелательные эффекты:

  • Индукторы «печеночных» микросомальных ферментов (рифампицин, фенобарбитал, теофиллин, фенитоин, рифампицин, эфедрин): снижение концентрации Кортизона;
  • Диуретики (особенно «тиазидные» и ингибиторы карбоангидразы) и амфотерицин В: усиление выведения из организма К+;
  • Натрийсодержащие препараты: возникновение отеков и увеличение артериального давления;
  • Амфотерицин В: увеличение риска развития сердечной недостаточности;
  • Тиреоидные гормоны: повышение клиренса Кортизона;
  • Сердечные гликозиды: ухудшение их переносимости и повышение вероятности развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
  • Непрямые антикоагулянты: ослабление (реже – усиление) их действия (необходима коррекции дозы);
  • Антикоагулянты и тромболитики: повышение риска развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
  • Этанол и нестероидные противовоспалительные препараты: усиление риска развития эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и возникновения кровотечений (в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами во время терапии артритов возможно понижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического действия);
  • Парацетамол: увеличение риска развития гепатотоксичности (образование токсичного метаболита парацетамола и индукция печеночных ферментов);
  • Ацетилсалициловая кислота: ускорение ее выведения и понижение концентрации в крови (при отмене Кортизона возрастает уровень салицилатов в крови и риск развития побочных явлений);
  • Инсулин и пероральные гипогликемические препараты, гипотензивные средства: уменьшение их эффективности;
  • Циклоспорин и кетоконазол: увеличение токсичности Кортизона;
  • Витамином D: понижение его влияния на всасывание Са2+ в кишечнике;
  • Соматотропный гормон: снижение его эффективности;
  • Адренокортикотропный гормон: усиление действия Кортизона;
  • Празиквантел: снижение его концентрации;
  • М-холиноблокаторы (включая трициклические антидепрессанты и антигистаминные препараты) и нитраты: повышение внутриглазного давления;
  • Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: снижение клиренса Кортизона, усиление выраженности его действия;
  • Изониазиды и мексилетин: увеличение их метаболизма (в особенности у «медленных» ацетилаторов) и снижение их плазменных концентраций;
  • Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики: увеличение риска развития остеопороза;
  • Индометацин: увеличение риска развития его побочных эффектов;
  • Эргокальциферол и паратгормон: предотвращение развития вызываемой Кортизоном остеопатии;
  • Андрогены и стероидные анаболические препараты: развитие периферических отеков и гирсутизма, появление угрей;
  • Антитиреоидные препараты: снижение клиренса Кортизона;
  • Живые противовирусные вакцины и другие виды иммунизации: увеличение риска развития инфекций и активации вирусов;
  • Антациды: снижение всасывания Кортизона;
  • Азатиоприн и антипсихотические средства (нейролептики): увеличение риска развития катаракты.

При одновременном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может потребоваться увеличение дозы Кортизона.

Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

В период беременности (особенно в I триместре) Кортизон может быть применен только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины определенно выше возможных рисков для плода. При длительном приеме таблеток во время беременности возможна внутриутробная задержка роста плода. Также имеется риск развития у него атрофии коры надпочечников. В последнем случае после родоразрешения новорожденному требуется проведение заместительной терапии.

Если курс лечения необходимо провести в период лактации, женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Детям Кортизон может быть назначен только при наличии абсолютного показания. Лечение проводят под тщательным наблюдением лечащего врача, включающим мониторинг роста и развития.

С особой осторожностью препарат должен применяться при тяжелой почечной недостаточности и нефроуролитиазе.

Пациенты с сопутствующей печеночной недостаточностью во время лечения должны находиться под особым наблюдением.

Аналогами Кортизона являются Дексазон, Дексаметазон, Кеналог, Кортеф, Лемод, Мегадексан, Медрол, Метипред, Полькортолон, Преднизолон, Преднизолон Никомед и др.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Отзывы о Кортизоне, как о препарате для лечения хронической надпочечниковой недостаточности, положительные. Однако многие пациенты жалуются на развитие побочных эффектов.

В зависимости от аптечной сети цена Кортизона варьирует в диапазоне 905–1030 руб. за упаковку из 80 таблеток по 25 мг.

источник

Действующее вещество препарата – кортизона ацетат. Дополнительные составляющие – сахар, стеариновая кислота, картофельный крахмал.

Лекарство выпускается в таблетках. Существуют также суспензия и мазь с кортизоном, которые носят название Гидрокортизон.

Препарат влияет на белковый и углеводный обмен. Оказывает катаболическое и анаболическое действие на синтез белков. Кроме того, это десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противовоспалительное и противоаллергическое средство.

В организме человека и животных присутствует гормон кортизон, что это такое и на какие процессы он влияет, важно знать для понимания принципа действия препарата. Кортизон – это гормон коры надпочечников. Он представляет собой плохо растворимые кристаллы, которые секретируются надпочечниками. Гормон кортизон стимулирует синтез углеводов и белков, угнетает лимфоидные органы. В промышленности его могут получать из стероидов животного и растительного происхождения.

Препарат Кортизон влияет на белковый и углеводный обмен в организме. Он снижает общий уровень белка в плазме, усиливает процессы распада белка в мышцах и одновременно помогает в его синтезе из продуктов распада в почках и печени. Таким образом, в одних тканях образование белков тормозится, а в других, наоборот, ускоряется. Такое действие реализуется посредством его влияния на нуклеиновые кислоты.

Кроме того, данное средство управляет процессом расщепления аминокислот в печени.

Большое значение в его деятельности имеет уменьшение активности гексокиназы. Он активирует глюкозо-6-фосфатазу и повышает тем самым поступление глюкозы в кровяное русло, а также активизирует синтез глюконеогенеза. Это приводит к увеличению синтеза углеводов из аминокислот, которые появляются при распаде белков, уменьшению толерантности к глюкозе, повышению уровня гликогена в печени и мышцах.

Абсорбция углеводов увеличивается в кишечнике, одновременно снижается их потребление мышцами.

Лекарство также способствует расщеплению лимфоидной ткани и торможению синтеза соединительной. Оно препятствует проявлению аллергических реакций и блокирует синтез гиалуронидазы.

Препарат влияет и на липидный обмен. Он ускоряет синтез высших жирных кислот, препятствуя при этом мобилизации жира. Кроме того, помогает в задержке натрия и усиленном выведении калия.

Суспензия и таблетки Кортизон применяются в случае хронической надпочечниковой недостаточности. Кроме того, это средство может использоваться при ревматизме, коллагенозах, остром миелобластном и лимфобластном лейкозе, гемолитической анемии, вирусном гепатите, коллапсе и шоке, вызванных различными факторами, бронхиальной астме, нейродермите и других кожных заболеваниях, инфекционном мононуклеозе, гломерулонефрите, остром панкреатите.

Данное средство нельзя применять при повышенной чувствительности к его компонентам, а также в следующих случаях:

  • почечная недостаточность;
  • болезни ЖКТ – недавно созданный анастомоз кишечника, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, дивертикулит, эзофагит, пептическая язва, язвенный колит с риском перфорации или абсцедирования;
  • паразитарные и инфекционные заболевания – простой герпес, ветрянка,, корь, амебиаз, системный микоз, стронгилоидоз, туберкулез;
  • за 8 недель и через 14 дней после вакцинации;
  • иммунодефицит;
  • лимфаденитпосле прививки БЦЖ;
  • заболевания ССС – выраженная артериальная гипертензия, недавний инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия;
  • заболевания эндокринной системы – болезнь Кушинга, сахарный диабет, гипотиреоз, тиреотоксикоз;
  • склонность к тромбоэмболии;
  • нефроуролитиаз;
  • myasthenia gravis;
  • полиомиелит (кроме бульбарного энцефалита);
  • печеночная недостаточность;
  • гипоальбуминемия, а также риск ее возникновения;
  • ожирение III–IV степени;
  • сифилис;
  • глаукома;
  • беременность;
  • пожилой возраст;
  • недавно перенесенные операции.

Побочные эффекты зависят, прежде всего, от длительности применения лекарства и дозировки.

При приеме данного средства возможны следующие негативные влияния на организм:

  • эндокринная система – синдром Иценко-Кушинга, стероидный сахарный диабет, уменьшение толерантности к глюкозе, угнетение работы надпочечников, задержка полового развития в детском возрасте, манифестация латентного сахарного диабета;
  • ССС – аритмия, сердечная недостаточность, повышение давления, тромбоз, брадикардия, показатели на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция. В случае острого и подострого инфаркта миокарда вероятно увеличение очага некроза и замедленное формирование рубцовой ткани, что может вызывать разрыв сердечной мышцы;
  • метаболизм – повышенное выведение калия из организма, увеличение веса, повышенное потоотделение, гипокальциемия, повышенный распад белков, задержка жидкости и Na+, гипокалиемический синдром, гипернатриемия;
  • кожа – замедленное заживление ран, экхимозы,гипер- или гипопигментация, стрии, петехии, истончение кожных покровов, стероидные угри, склонность к пиодермии и кандидозам;
  • желудочно-кишечный тракт – рвота, тошнота, панкреатит, эрозивный эзофагит, изменение аппетита, икота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация ЖКТ, метеоризм;
  • ЦНС – задняя субкапсулярная катаракта, галлюцинации, делирий, эйфория, маниакально-депрессивный психоз, паранойя, повышенное беспокойство, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, судороги, повышенное внутриглазное давление, которое может привести к повреждению зрительного нерва, депрессия, трофические изменения роговицы, дезориентация, повышение внутричерепного давления, нарушение сна, вертиго, головная боль, склонность к развитию вторичных глазных инфекций, экзофтальм;
  • опорно-двигательная система – разрыв сухожилий, замедление роста и процессов окостенения в детском возрасте, остеопороз, стероидная миопатия, атрофия мышц;
  • аллергия – генерализованные и местные аллергические реакции.

Кроме того, возможны следующие побочные проявления: развитие или обострение инфекций, синдром отмены, лейкоцитурия.

В редких случаях наблюдается увеличение активности трансаминаз печени и ЩФ.

Читайте также:  Адреногенитальный синдром повышенный кортизол

Лекарство в виде таблеток применяется перорально. Суспензию используют внутримышечно.

Инструкция по применению Кортизона в виде таблеток рекомендует начать прием ежедневно с дозы в 0,1-0,2 г. Всего за сутки нужно делать 3-4 приема. Дозировку постепенно снижают до минимальной, которая позволяет поддерживать терапевтический эффект. Как правило, это 0,025 г ежедневно. При ревматизме употребляют 3-4 г.

Лекарство внутримышечно вводится каждый день 1-2 раза в дозе 0,025-0,05 г. После одной инфузии нужно подождать 8-12 часов.

В случае болезни Аддисона применение сочетается с Дезоксикортикостероном. При этом также вводится хлорид натрия. Рекомендованная суточная доза Кортизона – 12,5-25 мг, 4-10 г хлорида натрия, 1-5 мг дезоксикортикостерона ацетата.

Максимальные дозировки Кортизона для взрослых пациентов:

  • за один раз – не больше 0,15 г;
  • за один день – не больше 0,3 г.

Для детей прием препарата показан в меньших дозировках. Они рассчитываются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Как правило, детям младшего возраста дают 12,5-25 мг препарата 3 раза в сутки на протяжении 2 дней. Затем лекарство нужно принимать только 2 раза/сутки. Дозировку постепенно снижают до минимальной, способной поддерживать терапевтический эффект.

Для детей можно применять препарат и в виде таблеток и в виде суспензий для внутримышечного введения.

Необходим строгий контроль врача. Пациентов предварительно тщательно обследуют на предмет возможных противопоказаний. Обязательно нужно следить за картиной крови, АД, состоянием нервной системы, весом, уровнем глюкозы в крови.

При приеме препарата в повышенных дозах усиливаются побочные реакции. Могут появиться симптомы гиперкортицизма. Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая.

Данное лекарственное средство усиливает действие антиагрегантов и антикоагулянтов. Кроме того, оно повышает вероятность развития побочных реакций сердечных гликозидов, эстрогенов, стероидных анаболиков, аспарагиназы, НПВС, стероидных андрогенов, амфотерицина B.

Кортизон также снижает эффективность диуретиков, гипогликемических средств и гипотензивных препаратов.

Лекарство продается по рецепту.

Держать препарат нужно в защищенном от проникновения света месте при комнатной температуре. Обязательно беречь от маленьких детей.

Антибактерицидные средства с кортизоном получают в основном положительные отзывы от пациентов. Они характеризуют препарат Кортизон во всех формах выпуска как эффективное лекарство, помогающее при многих заболеваниях. Следует учесть, однако, что оно имеет массу побочных эффектов, которые, судя по отзывам, появляются чаще, чем при использовании других глюкокортикостероидных средств.

Цена Кортизона в таблетках 0,025 г по 80 штук в упаковке составляет примерно 680 рублей.

источник

активное вещество: кортизона ацетат в пересчете на 100 % — 25 мг; вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фас­кой.

Глюкокортикостероид. Кортизон — биологически неактивное соединение, которое в пече­ни превращается в гидрокортизон, оказывающий влияние на углеводный, липидный и белковый обмен. Обладает минералокортикостероидной активностью (задержка ионов натрия, повышение склонности к отекам, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минералокортикостероиды.

Способствует накоплению гликогена в печени, повышает концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой.

Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое дейст­вие. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что при­водит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотакси чес кого фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг вос­паления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.

Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подав­лением бласттрансформации В-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, цито- кинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.

Увеличивает выведение ионов кальция с мочой, активирует резорбцию костной ткани, по­вышает активность остеокластов, снижает — остеобластов.

Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез. Обладая катаболи- ческим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, по­вышает концентрацию жирных кислот в крови. Снижает выработку адренокортикотроп- ного гормона передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление активности и последующую атрофию коры надпочечников. Длительность действия — 6-8 ч.

Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища не­сколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 0,5-1,5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит — гидро­кортизон. Связь с белками плазмы — 90 %. Быстро метаболизируется в печени, почках, пе­риферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в ос­новном почками. Период полувыведения — около 1,5 ч.

Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортициз- мом, врожденная дисфункция коры надпочечников) — в сочетании с минералокортикосте- роидами.

По остальным показаниям, характерным для глюкокортикостероидов, в настоящее время не применяется.

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противо­показанием является гиперчувствительность.

Кортизон проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Во время беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При дли­тельной терапии в период беременности не исключена возможность внутриутробной за­держки роста плода. Также существует опасность возникновения атрофии коры надпо­чечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорож­денного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Внутрь, 100-200 мг/сут за 2 приема, по достижении эффекта дозу постепенно снижают до минимально эффективной поддерживающей (обычно 25 мг/сут). При ревматизме на курс лечения обычно требуется 3-4 г. Детям (в зависимости от возраста) — от 12,5 до 25 мг на прием.

Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности — 25-50 мг/сут.

При первичном гипокортицизме лечение проводится в комбинации с флудрокортизоном.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности примене­ния, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначе­ния.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудоч­но-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердеч­ной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение арте­риального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым ин­фарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниа­кально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давле­ния, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазно­го давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вто­ричных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикостероидной активностью — задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипока- лиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (ат­рофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, пете- хии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), ме­стные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способ­ствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, син­дром «отмены».

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, выраженность побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В, аспарагиназы.

Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Повышает токсичность метотрексата (может привести к летальному исходу).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне дру­гих видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов «печеночных» микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы.

При внезапной отмене глюкокортикостероидов, особенно в случае предшествующего при­менения высоких доз, возникает синдром «отмены» глюкокортикостероидов (не обуслов­лен гипокортицизмом): снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения, а также возможно возникновение и острой надпочеч­никовой недостаточности (снижение артериального давления, аритмия, потливость, сла­бость, олигоанурия, рвота, боли в животе, понос, галлюцинации, обморок, кома).

После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников.

Во время лечения глюкокортикостероидами не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Во время лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние рого­вицы.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолют­ным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной при­роды (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с боль­ным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допусти­мо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ- инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной киш­ки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анасто­моз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедиро- вания, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокар­да (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сер­дечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артери­альная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углево­дам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомие­лит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глау­кома.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

8 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из карто­на.

Список Б. В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

источник