Меню Рубрики

Активаторы обратного захвата серотонина антидепрессанты нового поколения

Существует множество групп лекарственных средств, которые направлены на психотропную коррекцию при терапии тревожно-депрессивных состояний.

Все они обладают общим механизмом действия, суть которого заключается в контроле влияния на состояние ЦНС тех или иных нейромедиаторов в зависимости от генеза заболевания. Согласно исследованиям особое действие на патогенез депрессий оказывает центральный дефицит серотонина в синоптической передачи, контролируя который можно регулировать психическую активность.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — современные антидепрессанты третьего поколения, которые сравнительно легко переносятся пациентами. Применяются для терапии депрессивных и тревожных расстройств в моно и поли-терапии.

Эта группа медикаментов работает за счет поддержания продолжительной активности центральных серотонинергических процессов путем предотвращения захвата серотонина тканями мозга, вследствие чего медиатор, накапливаясь в области рецепторов, дольше оказывает свое влияние на них.

Основным преимуществом СИОЗС перед другими группами антидепрессантов является избирательное ингибирование только одного вида биогенных аминов, что позволяет предотвратить влияние нежелательных побочных эффектов на организм. Это положительно сказывается на переносимости данной группы лекарств организмом, за счет чего их популярность среди пациентов и специалистов растет с каждым годом.

При высвобождении серотонина из волокон нервных окончаний в области ретикулярной формации, отвечающей за бодрствование, а также лимбической системы, ответственной за контроль эмоционального состояния, он попадает в пространство, называемое синоптической щелью, где присоединяется к специальным серотониновым рецепторам.

В ходе такого взаимодействия нейромедиатор возбуждает мембраны клеток указанных структур, повышая тем самым их активность. В результате происходит распад этого вещества под действием специальных ферментов, после чего его элементы обратно захватываются теми структурами, через которые был произведен его первоначальный выброс.

Ингибиторы обратного захвата оказывают свое влияние на этапе ферментативного распада серотонина, предотвращая его деструкцию, способствуя последующему накоплению и пролонгированию его возбуждающих эффектов.

В итоге повышения активности нейромедиатора нивелируются патологические процессы депрессивных, тревожных, тревожно-депрессивных и фобических расстройств, восполняется дефицит эмоционального поведения и регулирование психических состояний.

Основная цель применения данной группы антидепрессантов заключается в подавлении различных видов депрессий путем оказания стимулирующего влияния на структуры головного мозга.

Также СИОЗС применяются в следующих случаях:

  • психастенические состояния, представляющие собой тревожные расстройства личности;
  • психопатии и неврозы, проявляющие себя в истеричности поведения и снижении умственной и физической работоспособности;
  • хронические болевые синдромы, связанные с психосоматическими аспектами;
  • панические расстройства;
  • обсессивно-компульсивные расстройства, связанные с эпизодическими навязчивыми мыслями, идеями, действиями, движениями;
  • психические расстройства потребления пищи — нервная анорексия, булимия и психогенное переедание;
  • социальные фобические переживания, связанные с поведенческим восприятием себя в обществе;
  • посттравматическое стрессовое расстройство;
  • расстройства деперсонализации и дереализации, связанные с нарушением самовосприятия и с невозможностью управления своим поведением и принятия окружающей действительности;
  • синдром предменструальных переживаний, как результат психоэмоциональной нестабильности.

Также данная группа лекарств эффективна в терапии алкоголизма и абстинентного синдрома.

Прием антидепрессантов СИОЗС запрещен при наличии в крови психостимулирующих препаратов, в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.

Противопоказано сочетание нескольких препаратов с серотонинергическим действием. Также несовместимо употребление ингибиторов обратного захвата серотонина при наличии в анамнезе эпилепсии.

Печеночная и почечная недостаточность, а также сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации являются противопоказанием к применению селективных ингибиторов.

Наличие очагов ишемического поражения или злокачественных опухолевых образований в области среднего мозга.

Не практикуется употребление СИОЗС раннее, чем через две недели после окончания курса лечения неселективными ингибиторами моноаминоксидазы.

Запрещен прием препаратов группы при наличии глаукомы в активной фазе. Сахарный диабет также является противопоказанием к применению СИОЗС.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина несовместимы с антихолинэстеразными средствами, симпатолитиками, гепарином, антикоагулянтами непрямого действия, наркотическими анальгетиками, салицилатами, холиномиметиками и Фенилбутазоном.

При приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина могут отмечаться следующие побочные реакции (хотя гораздо реже, чем, например, при употреблении трициклических антидепрессантов):

  1. Тошнота, рвота, застойные явления в кишечнике и как следствие запоры.
  2. Могут отмечаться беспокойные состояния, развиваться мания, тревога, нарушение сна вплоть до бессонницы или реверсия до повышенной сонливости.
  3. Возможна повышенная нервная возбужденность, появления мигренеподобной головной боли, потеря остроты зрения, появление кожной сыпи, возможна смена фазы заболевания при биполярном расстройстве личности с переходом от депрессивной к маниакальной.
  4. Может наблюдаться появление тремора, снижение либидо, развитие экстрапирамидных нарушений в виде акатизии, паркинсонизма или острой дистонии. Отмечается повышение выработки пролактина.
  5. При длительном применении возможно такое явление, как утрата мотивации с эмоциональным притуплением, которое также известно как СИОЗС-индуцированный апатический синдром.
  6. Может развиться брадикардия, наблюдаться снижение содержания натрия в крови, приводящее к отекам.
  7. При приеме препаратов в период беременности возможны самопроизвольные аборты в результате тератогенного действия на плод, а также аномалии развития на поздних сроках беременности.
  8. В редких случаях возможен серотониновый синдром с соответствующими психическими, вегетативными и нервно-мышечными нарушениями.

Согласно последним исследованиям, лечение эндогенных депрессий юношеского возраста эффективно и безопасно при использовании в качестве терапии антидепрессантов группы СИОЗС, благодаря отсутствию таких побочных влияний, как при приеме препаратов трициклического ряда.

Предсказуемость лечебного эффекта позволяет предоставить правильное лечение этой группе пациентов, несмотря на атипичную симптоматику депрессий этого возраста, связанных с нейробиологическими изменениями юношеского периода.

СИОЗС позволяют уже на начальных этапах лечения предотвратить обострение состояния и снизить актуальность суицидального поведения, что присуще лицам, страдающих юношескими депрессиями.

Также ингибиторы обратного захвата серотонина доказали свою эффективность в области лечения послеродовой депрессии, оказывают положительное влияние при климактерическом синдроме в виде снижения тревоги и депрессивных состояний, что позволяет использовать антидепрессанты, как замещение гормональной терапии.

Десять селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, которые заслужено пользуются популярностью среди пациентов и врачей:

  1. Флуоксетин. Наряду с увеличением серотонинергического влияния по принципу обратной отрицательной связи почти не влияет на накопление норадреналина и дофамина. Незначительно оказывает действие на холинергические и гистоминовые рецепторы H1. При применении хорошо всасывается, максимальная доза в крови с момента приема отмечается через 6-8 часов. Может вызывать сонливость, потерю аппетита, снижение либидо тошноту и рвоту.
  2. Флувоксамин. Представляет собой антидепрессант с анксиолитическим эффектом. Также характеризуется слабым антихолинергическим влиянием. Биодоступность препарата равняется 50 %. Уже спустя четыре часа после приема лекарства может отмечаться максимальная терапевтическая доза в крови. В печени подвергается метаболизму с последующим образованием активного вещества норфлуоксетин. Возможны маниакальные состояния, ксеростомия, тахикардия, артралгии.
  3. Сертралин. Применяется при тяжелых депрессивных состояниях и считается самым сбалансированным препаратом группы. Начало действия отмечается через 2-4 недели после начала курса терапии. При приеме могут наблюдаться гиперкинезы, отеки, а также такое явление как бронхоспазм.
  4. Пароксетин. Преобладают анксиолитический и седативный эффекты. Полностью всосавшись через ЖКТ, максимальная доза активного вещества определяется через 5 часов. Основное применение нашел при панических и обсессивно-компульсивных состояниях. Несовместим с ингибиторами МАО. При приеме с непрямыми коагулянтами повышает кровоточивость.
  5. Циталопрам. Комплексно вместе с серотониновыми блокирует адренорецепторы, гистоминовые и м-холинорецепторы. Уже через 2 часа после приема может отмечаться максимальная концентрация. Возможен тремор, мигрень, расстройства мочеиспускания и ортостатическая гипотензия.
  6. Тразодон. Сочетает в себе анксиолитический, седативный и тимоналептический эффекты. Через час после приема отмечается максимальное содержание в крови. Используется для подавления тревоги и невротических эндогенных депрессий.
  7. Эсциталопрам. Применяется при патологии поведения легкой и умеренной степени выраженности. Особенностью медикамента является отсутствие влияния на клетки печени, что позволяет сочетать Эсциталопрам с другими препаратами. Возможна тромбоцитопения, анафилактический шок, нарушение продукции вазопрессина.
  8. Нефазодон. Используют при нарушениях сна, тревогах и депрессиях различной выраженности. Не оказывает угнетающего действия на половую функцию. Может вызывать повышенную потливость, сухость во рту, сонливость.
  9. Паксил. Не оказывает седативного действия. Используется при умеренно выраженных депрессиях. При применении возможны синусит, отеки лица, усугубление депрессивных состояний, изменение качества семенной жидкости, агрессия.
  10. Серената. Оказывая антидепрессивное влияние, не нарушает психомоторные функции. Применяется в качестве профилактики депрессивных эпизодов. Может вызывать боль за грудинной, шум в ушах, головную боль, диспепсии и одышку.

Исчерпывающий список СИОЗС, который состоит из всех активнодействующих веществ группы, а также препаратов на их основе (торговые названия).

Структурные формулы популярных СИОЗС (кликабельно)

Данная группа препаратов обладает стимулирующим и тимоаналептическим действием. Применяются лекарства при разных видах депрессии.

Препараты специфически ингибируют обратный захват серотонина и обладают анксиолитическим действием. Применяются для профилактики и лечения обсесивно-компульсивных расстройств. Имеют влияние также на адренергические, гистоминовые и допаминовые рецепторы.

Группа обладает анксиолитическим и седативным свойствами. Действующее вещество имеет бициклическую структуру, что отличает его от других препаратов.

При длительном курсе фармакокинетические свойства не изменяются. Основные показания распространяются на эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Препараты на основе Сертралина:

Данная подгруппа лекарств применяется при навязчивых состояниях. Не оказывает седативное воздействие и не обладает влиянием на другие рецепторы помимо серотонинергических. Используется в качестве профилактики рецидивов депрессивных состояний.

Группа минимальным образом оказывает сторонние действие на дофаминовые и адренергические рецепторы. Основной лечебный эффект направлен на коррекцию эмоционального поведения, нивелируя чувства страха и дисфории. Лечебный эффект других групп антидепрессантов может усиливаться при одновременном взаимодействии с производными Циталопрама.

Лекарственные средства на основе Эсциталопрама:

  • Ленуксин;
  • Мирацитол;
  • Санципам;
  • Селектра;
  • Ципралекс;
  • Эйсипи;
  • Элизия;
  • Элизия ку-таб;
  • Эсциталопрам.

Лекарства используются при панических состояниях. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3 месяца после начала приема данной группы препаратов СИОЗС. Медикаменты практически не взаимодействуют с другими видами рецепторов. Большая часть метаболитов выводятся почками, что является отличительной чертой этих производных.

Препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина применяются 1 раз в сутки. Это может быть разный временной промежуток, однако чаще всего прием происходит утром до еды.

Лекарственный эффект наступает после 3-6 недель непрерывного курса лечения. Результатом отклика организма на терапию является регресс симптоматики депрессивных состояний, после полного подавления которой терапевтический курс продолжают в течение от 4 до 5 месяцев.

Также стоит учитывать, что при наличии индивидуальной непереносимости или резистентности организма, проявляемой в отсутствии положительного результата в пределах 6- 8 месяцев, группу антидепрессантов заменяют на другую. Дозировка препарата на один прием зависит от производного вещества, как правило, она колеблется от 20 до 100 мг в сутки.

Антидепрессанты противопоказано употреблять при почечной и печеночной недостаточности, в связи с нарушением элиминации метаболитов препарата из организма, вследствие чего наступает его токсическое отравление.

Стоит с осторожностью применять ингибиторы обратного захвата серотонина людям, чья работа требует высокой концентрации и внимания.

При заболеваниях вызывающих тремор, таких как болезнь Паркинсона, антидепрессанты могут усиливать негативную клинику, что может негативно откликнуться на состоянии пациента.

Принимая тот факт, что ингибиторы обладают тератогенным действием, их не рекомендуют использовать во время беременности и в период лактации.

Также всегда стоит помнить про синдром отмены, который представляет собой комплекс негативных симптомов, которые развиваются при резком прекращении курса лечения:

Эти явления могут происходить в ответ на резкое прекращение приема препарата. Для предотвращения подобных ситуаций, дозировку лекарств следует постепенно снижать в течение одного месяца.

Свое широкое применение селективные ингибиторы серотонина нашли благодаря отсутствию множества побочных реакций, сопряженных с использованием других групп антидепрессантов.

Препараты СИОЗС назначаются при различной степени выраженности депрессивных расстройств, практически не имея ограничения в области психиатрической практики.

Однако данным лекарственным средствам свойственны свои недостатки, проявляющиеся в неполной изученности всех их свойств и наличии отдельных, характерных только для СИОЗС, побочных действий.

источник

Серотонин – важное вещество, относящееся к медиаторам нервной системы человеческого организма. В народе его принято именовать гормоном счастья.

Свое название серотонин получил из-за активации положительных эмоций и благоприятного влияния на психоневрологическое состояние человека.

Главной задачей серотонина является регуляция функции нейронов. В центральной нервной системе это вещество оказывает следующее действие:

p, blockquote 3,0,0,0,0 —>

  • повышает настроение;
  • улучшает память;
  • регулирует скорость когнитивных реакций;
  • нормализует аппетит;
  • организует пищевые пристрастия;
  • регулирует половое влечение;
  • отвечает за социальное поведение.

Благодаря выработке серотонина происходит выделение мелатонина. Поэтому можно смело заявить, что гормон счастья отвечает за сон и отдых человека, а, следовательно, его общее физическое и эмоциональное состояние.

В женском организме нормальный уровень серотонина очень важен, так как это вещество регулирует менструальную функцию, способствует правильному течению беременности и продуктивному грудном вскармливанию.

Читайте также:  Пониженный уровень серотонина в крови

Недостаток серотонина тяжело оставить без внимания. Подтвердить данное состояние при помощи лабораторных исследований не представляется возможным.

Поэтому человеку необходимо ответственно отнестись к возникновению симптомов и трактовать их верно.

На дефицит гормона счастья указывают признаки:

p, blockquote 8,0,0,0,0 —>

длительно сохраняющееся негативное настроение;
апатия, возникающая без видимой причины;
снижение работоспособности;
размышление о смерти;
отсутствие тяги к интересующим ранее вещам;
злоупотребление алкоголем и наркотиками;
повышение болевого порога;
нарушение сна;
резкая смена радости на гнев и наоборот;
отсутствие реакций и ухудшение внимания.

При их потреблении повышается уровень недостающего вещества. Одновременно человек может заметить, что масса тела начинает увеличиваться от подобной еды.

Причинами недостатка серотонина могут стать: неправильное питание, отсутствие физической активности, недостаток солнечного света и другие состояния.

Для восстановления хорошего самочувствия в эндокринологии применяются препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия антидепрессантов группы СИОЗС достаточно сложный. Нет необходимости разбираться в нем человеку, не планирующему вести научную деятельность.

Важно запомнить, что в результате работы препараты серотонина оказывают следующий эффект:

накапливают гормон счастья в организме;
пускают его в необходимое русло;
повышают настроение;
нормализуют биоритмы;
улучшают аппетит;
стабилизируют сон;
смягчают проявления депрессии.

Серотонинергические антидепрессанты делятся на подвиды, каждый из которых работает индивидуально и имеет разную силу.

Преимущественное отличие препаратов из группы СИОЗС в том, что они не оказывают негативного влияния на другие системы организма.

Это качество дает им превосходство над тетрациклическими антидепрессантами. Препараты СИОЗС выбираются из большого списка индивидуально для каждого пациента.

Первые результаты использования наблюдаются через 2 недели. Обратный захват серотонина сопряжен с минимальными эффектами в отношении обратного захвата дофамина и норадреналина.

Таблетки выпускаются в разных дозировках, что удобно для использования.

Индивидуальный объем антидепрессанта Циталопрам устанавливается в соответствии с тяжестью патологии. Аналогом является препарат ЭйсипиАср.

Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина с дофамином (на последние влияет слабо).

Оказывает стимулирующее действие, которое отмечается через неделю регулярного использования.

Структурным аналогом является препарат Прозак.

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Имеет антидепрессивное действие, не способен менять психомоторные функции, а также не способствует усилению негативного действия этанола на ЦНС. Улучшение состояния пациента наблюдается в первые 7 суток использования. Структурным аналогом препарата является Рексетин и Пароксетин.

Лекарство от депрессии, ингибирующее захват серотонина в нейронах головного мозга.

Эффект от использования наблюдается в течение 14 суток.

Рекомендуется однократный ночной прием (перед отходом ко сну). К этой же группе ингибиторов относят Флувоксамин.

Характеризуется ингибированием нейрональной активности в головном мозге. Препарат способствует увеличению поступающего в организм серотонина.

Медикамент может использоваться не только для лечения депрессивных состояний.

Сертралин активно назначается для профилактики в тяжелых жизненных ситуациях, когда присутствует высокий риск суицида или нанесения иного вреда.

Структурным заменителем является Золофт, Стимулотон.

Применяется для лечения депрессивных состояний, апатий и фобий (включая социальные). Прием препарата не зависит от времени суток.

Терапевтический эффект наблюдается через 2 недели использования, минимальный курс составляет 6 месяцев.

Аналогичным действием обладают препараты с серотонином: Элиция, Ленуксин.

Серотонинергические антидепрессанты нельзя принимать лицам, находящимся в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.

При повышенной чувствительности к активному действующему веществу или второстепенным компонентам их использование также недопустимо.

Противопоказаны селективные препараты лицам с эпилепсией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной или печеночной недостаточностью.

Большая часть лекарств запрещена в детском возрасте. Недопустимо совмещать прием сразу нескольких антидепрессантов, фармакологические свойства и сравнительная характеристика которых схожи.

Каждый вид медикамента имеет индивидуальные противопоказания и ограничения.

В течение нескольких суток после завершения приема у пациента может обнаружиться ряд неприятных симптомов – синдром отмены.

Через некоторое время он, как правило, проходит самостоятельно, но иногда пациенту может понадобиться дополнительная помощь.

Более выраженный синдром отсутствия поддержки нейромедиаторов отмечается у препаратов SSRI, имеющих короткий период полувыведения.

Признаками его начала являются следующие состояния:

p, blockquote 46,0,0,0,0 —>

  • усталость и слабость;
  • головная боль и головокружение;
  • дезориентация в пространстве;
  • миалгия;
  • астения;
  • тошнота, сопровождающаяся рвотой;
  • нарушение стула;
  • тремор;
  • мышечные судороги;
  • панические атаки, усиление тревожности;
  • нарушение сна;
  • мании;
  • нарушение сердечного ритма.

Во избежание негативных проявлений специалисты рекомендуют плавно снижать используемую дозировку медикамента, после чего полностью отказаться от его употребления.

Оптимальный срок отмены составляет 4 недели.

Если транквилизаторы принимались в течение одного года и более, то установленный временной промежуток увеличивается.

Главной опасностью использования антидепрессантов группы СИОЗС является серотониновый синдром.

Он сопровождается мышечными, вегетативными и психическими нарушениями, которые имеют высокий риск летального исхода.

Для предотвращения синдрома недопустимо принимать СИОЗС вместе с ингибиторами МАО.

К такому же состоянию могут привести комбинации со следующими видами лекарств:

p, blockquote 54,0,0,0,0 —>

  • антидепрессанты тетрациклические;
  • растительные средства с добавлением зверобоя;
  • Леводопа;
  • противомигренозные средства;
  • нормотимики;
  • антипсихотики атипичные.

Если ранее использовались какие-либо средства, то перед началом приема СИОЗС необходимо выждать не менее двух недель.

В зависимости от вида препарата этот срок может быть изменен. Замена Флуоксетина на Пароксетин обязывает сделать перерыв в 2-3 недели. Для пожилых пациентов это срок увеличивается до 8 недель.

Врачи настоятельно не рекомендуют пациентам самостоятельно выяснять, что помогает получше: Паксил или Ципралекс, а может какое-то другое средство.

Если обратиться за медицинской помощью, то специалист обязательно подберет подходящее лекарство и расскажет, как его использовать максимально продуктивно для своего здоровья.

Многолетний опыт применения и отзывы потребителей позволяют схематично обозначить достоинства и недостатки препаратов.

p, blockquote 59,0,0,0,0 —>

Активное вещество Торговое название Преимущества Недостатки
Эсциталопрам Ципралекс, Эйсипи, Элицея, Ленуксин Эффективен через 2-4 недели, удобен в использовании, доступен, может применяться длительно, если сравнивать Ципралекс и Флуоксетин – преимущество у первого Вызывает снижение полового влечения, имеет много противопоказаний
Циталопрам Циталопрам, Сиозам, Цитол, Ципромил Эффект от использования заметен в течение первого месяца, не связывается с рецепторами (гистаминами, адренорецепторами), не вызывает сонливости, практически не имеет противопоказаний из-за высокой селективности Нельзя принимать при склонности к алкоголизму, в детском возрасте, беременным и кормящим
Флуоксетин Прозак, Флувал, Продел, Флуксен Практически не имеет влияния на захват норадреналина и дофамина, эффективен через короткий промежуток времени, может использоваться длительно, не вызывает привыкания, недорогой; выбирая, что купить – Флуоксетин или Паксил, следует отдать предпочтение первому (согласно отзывам он не оказывает тормозящего действия на мыслительную деятельность Провоцирует сексуальные расстройства, может требовать увеличения дозы для достижения желаемого эффекта, имеет много противопоказаний
Флувоксамин Феварин, Лувокс, Фавоксил В России Феварин и его аналоги применяются редко, препарат не завоевал доверие специалистов, в связи с чем они назначают своим пациентам более безопасные антидепрессанты Когда у пациента встает вопрос, что лучше купить – Феварин или Ципралекс, врачи рекомендуют начать с последнего (Флувоксамин в первые дни лечения может обострять имеющиеся симптомы); недопустимо применять у лиц с сахарным диабетом
Сертралин Золофт, Стимулотон, Сералин Помогает справится с депрессией, фобиями и паническими атаками, может применяться у детей с 6 лет, результат использования заметен в течение первой недели и усиливается на протяжении месяца Дорогостоящий препарат, отзывы о котором складываются неоднозначные, результаты использования показывают большое количество побочных реакций, поэтому препарат назначается в минимальных дозах
Пароксетин Паксил, Серокаст, Пароксетин, Может использоваться при депрессии, фобиях, ночных кошмарах и панических атаках, имеет минимум противопоказаний Сравнивая Паксил и Флуоксетин, можно отметить негативное влияние первого на мозговую деятельность, пациенты становятся заторможенные, несмотря на достигнутый антидепрессивный эффект.

Нельзя однозначно сказать, какой лучший селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

p, blockquote 60,0,0,0,0 —> p, blockquote 61,0,0,0,1 —>

Все медикаменты имеют особенности использования, ограничения и индивидуальные схемы приема.

источник

Серотонин – один из медиаторов нервной системы. Его также считают гормоном счастья, поскольку он очень положительно воздействует на эмоции человека. Данное БАВ образуется из аминокислоты триптофана, поступающей извне с продуктами питания.

Синтез серотонина происходит в эпифизе. Как медиатор, серотонин принимает участие в передаче импульсов между нейронами, неся таким образом информацию к разным участкам мозга. За счет серотониновых рецепторов, серотонин имеет возможность регулировать и контролировать большинство происходящих в органах и системах процессов. Это возможно потому, что рецепторы серотонина имеются не только в нейронах, но и в сосудистых стенках, в ЖКТ, мускулатуре стенок бронхов. Передача импульса происходит электрическим путем, при переходе ионов между нейронами.

В первую очередь, за работу нейронов. В ЦНС он отвечает за:

  • хорошее настроение;
  • память;
  • когнитивные функции;
  • регулирует аппетит;
  • пищевое и половое;
  • социальное поведение индивидуума.

Одной из больших его функций является то, что из серотонина продуцируется мелатонин – гормон сна. Таким образом, серотонин участвует напрямую в циркадных ритмах – режиме сна и бодрствования.

При дефиците мелатонина развивается бессонница. Также серотонин участвует в терморегуляции, работе щитовидной железы, повышая выработку ТТГ в гипофизе. Также серотонин повышает продукцию инсулина, а тот, в свою очередь, повышает триптофан. Поэтому, после съеденной шоколадки у вас повысится настроение: повышается глюкоза в крови – повышается инсулин – повышается триптофан – повышается серотонин.

Серотонин повышает синтез пролактина и секрецию молока, отвечает за правильное течение беременности, родов и сокращения матки во время них.

Участвует в нормальной перистальтике кишечника, стимулирует частоту дыхания, повышает свертываемость крови, уменьшает болевую чувствительность, повышает стрессоустойчивость. Но избыток серотонина утрирует позитив, что не очень хорошо.

При его недостатке у человека появляется тревожность, раздражительность. Человек становится чувствительным к боли, у него сбиваются биоритмы, нарушается работа ЦНС. Главное проявление этого – развитие мигренозных болей и депрессий, синдромов навязчивых расстройств, что может вызывать зрительные обманы.

Для выведения человека из состояния депрессий, приходится прибегать к назначению различных психотропных средств; среди них и антидепрессанты нового поколения – СИОЗС. Расшифровка означает: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Что они могут дать? Как они себя проявляют? Они способны улучшить настроение, избавляя человека от таких негативных моментов, как тревога и апатия, тоска и эмоциональное напряжение.

Делают человека стрессоустойчивым, восстанавливают биоритмы, стабилизируют сон и улучшают аппетит.

Чтобы понять механизм их действия, стоит немного вспомнить физиологию ЦНС. В местах передачи импульсов между нейронами имеется синаптическая щель, куда и выделяется серотонин, несущий информацию.

Что происходит дальше: медиатор сигнал передал, его роль окончена. Теперь он должен быть ликвидирован за ненужностью по принципу мавр сделал своё дело – мавр может уходить. Дело в том, что если медиатор не удаляется и остается на постсинаптической мембране, он будет мешать поступлению новой информации от новых сигналов.

Удаление ненужных молекул медиатора происходит несколькими способами: диффузия, ферментативное расщепление и повторное использование обратным захватом – обратный захват серотонина. Реакции эти очень сложные и нет необходимости забивать ими голову. Просто надо знать, что СИОЗС как раз блокируют ингибирование этих молекул и продлевают влияние серотонина, накапливая и направляя его в кровоток.

Селективность ингибиторов проявляется в том, что они избирательно действует на рецепторы только серотонина. Таким образом, серотонин уже не может вернуться в свою клетку, его сигнал идет к другим клеткам, которые пребывают в состоянии торможения и депрессии.

Они активизируются и депрессия постепенно смягчается и уменьшается. Сам серотонин в синаптической щели увеличивается и идет в кровоток, поступая к другим рецепторам тоже.

Период полураспада препаратов занимает около суток и он выводится почками. По степени эффективности эта группа антидепрессантов различается.

Препараты считаются антидепрессантами 3 поколения. Они обладают определенными преимуществами и недостатками. Фармакологическое действие проявляется в коррекции депрессивного фона, уменьшения тревоги и тоски, некоторых фобий, улучшается аппетит, проявляется легкий анальгезирующий эффект.

Преимущество ингибиторов в том, что они легче переносятся больными, не дают кардиотоксический эффект, не обостряют глаукому, не приводят к резкой седации и гипотензии, что характерно, например, для ТЦА (трициклические антидепрессанты типа амитриптилина). СИОЗС могут назначаться амбулаторно. Их можно назначать также при наличии противопоказаний к использованию ТЦА.

Читайте также:  Пониженный серотонин в организме

Наиболее популярны в применении: Флуоксетин, Прозак, Пароксетин, Циталопрам, Индалпин, Сертралин, Флувоксамин, Фемоксетин и др. Результат лечения проявляется не сразу, только через 4-5 недель.

Стимуляция рецепторов серотонина путем их возбуждения в течение всего периода приема СИОЗС, дает обязательно и побочные эффекты, как палка о двух концах: ввиду того, что рецепторы представлены очень широко в различных органах, то при длительном приеме СИОЗС возникают диспепсические проявления: боли в животе, тошнота и рвота, нарушения стула, даже желудочно-кишечные кровотечения; сексуальные нарушения типа аноргазмии, задержки эякуляции. Может отмечаться бессонница (у каждого 4-5 больного), беспокойство. Нарушения со стороны ЖКТ отмечаются на 1-2 неделе приема, потом они проходят. Нарушения же со стороны ЦНС имеют гораздо более стойкий характер.

Кроме депрессий, СИОЗС назначаются при социофобиях, неврозе тревоги, панических атаках, обсессиях, анорексии, стрессе после травм, хронических алгиях. В общей практике их назначают при неконтролируемом аппетите, ожирении, ПМС, пограничных расстройствах, алкоголизме.

Мнения насчет эффективности СИОЗС расходятся: психиатры в России считают, что селективные ингибиторы лучше помогают при умеренных формах депрессий – легких и средних; при тяжелых эффекта меньше. Но на Западе всячески доказывают эффективность этих лекарств при любой форме депрессивных расстройств.

Одновременный прием ингибиторов и других ЛС несет в себе большой риск. СИОЗС нельзя сочетать с ИМАО, это вызывает серотониновый синдром – одно из самых серьезных осложнений у больного. При сочетании ТЦА и СИОЗС – у ТЦА уменьшают дозировку, иначе их количество может повыситься и проявиться токсический эффект.

Соли лития – повышают серотонинергические эффекты СИОЗС, а неприятные последствия самого лития проявляются сильнее. СИОЗС при одновременном применении с нейролептиками усиливают экстрапирамидные расстройства, потому что повышают содержание антипсихотиков в сыворотке крови.

Это же касается и таких нейролептиков, как Рисполепт (атипичных). СИОЗС нельзя сочетать с аспирином и НПВС, антиагрегантами, повышается риск желудочно-кишечных кровотечений. К тому же, НПВС в разы уменьшают эффект СИОЗС. Сочетание группы с этанолом, седатиками, барбитуратами – усиливают влияние последних на ЦНС.

Это опасное потенциально смертельное состояние – пожалуй, самое тяжелое побочное действие применения СИОЗС. Он развивается при сочетании их с антидепрессантами серотонинергического действия – например, ИМАО.

В клинической картине имеются симптомы 3 групп:

  1. Со стороны ЦНС, ВНС и нервно-мышечного аппарата.
  2. Со стороны ЦНС любые проявления возбуждения: дисфория, ажитация, гипомания и тревога, диссомнии и галлюцинации, спутанность сознания и делирий.
  3. Со стороны ВНС – симптомы диспепсии – урчание в животе, рвота и тошнота, жидкий стул, абдоминальные боли; лихорадка, озноб, гипергидроз, цефалгии, слюно- и слезотечение, мидриаз, тахикардия, апноэ, скачки АД.

Нервно-мышечные нарушения: судороги, повышение рефлексов – эти 2 симптома самые частые; нарушение походки, координации, парестезии, напряжение мышц до ригидности, спазм жевательной мускулатуры, тремор всего тела.

На этом фоне возникают нарушения ССС, выраженная миопатия с разрушением мышечной ткани (рабдомиолиз), появление в моче миоглобина – появляется при распаде белка, ОПН, печеночная недостаточность, повышение содержания калия в крови, опасная форма нарушения КЩР в сторону окисления (ацидоз), аспирационная пневмония, НК, инсульты, падение лейкоцитов и тромбоцитов, судороги. Для профилактики такого осложнения нужно соблюдать некоторые меры предосторожности: между приемами препаратов разных групп должно пройти не менее 2 недель.

Этот же принцип должен соблюдаться и при назначении препаратов с одной группы. Промежуток в 5 недель должен быть после отмены Флуоксетина и назначением необратимого ИМАО, для пожилых — 8 недель. При обратном переводе – 4 недели.

При первых же признаках осложнения все принимаемые лекарства тут же отменяют. Тогда может произойти и самоустранение проявлений в течение суток. Проводится также и симптоматическое лечение состояния. В тяжёлых случаях — назначают антагонисты серотонина; инфузионная терапия; меры для снижения температуры, ИВЛ, снижение АД, миорелаксанты.

Индивидуальная непереносимость, мании, прием ИМАО, гестация и ГВ, эпилепсия. Также нет назначений для тех, у кого в анамнезе были мании, спровоцированные антидепрессантами. Противопоказанием является ОПН, печеночная недостаточность; приступы глаукомы; наличие язвенных поражений ЖКТ; алкогольные и другие интоксикации.

Синдром отмены характерен не только для СИОЗС, но и для всех антидепрессантов. При этом отмечаются соматические и психические симптомы. Они возникают при резкой одномоментной отмене препарата и тяжело переносятся больными.

Проходят они только за 5-6 недель. Причем, чем короче период полувыведения принимавшегося препарата, тем тяжелее синдром отмены. Особенно этот синдром возникает при приеме Пароксетина, затем идет Флувоксамин.

Какие симптомы могут быть? Слабость и цефалгии, головокружение, тошнота и рвота, поносы, мышечные боли, парестезии, тремор, бессонница, неустойчивая походка, необоснованное чувство тревоги и раздражительность, ажитация, перепады настроения, панические атаки и аритмии.

Тревога и депрессия дают одинаковые синдромы отмены. В таких случаях возобновляется прием препарата и производится постепенная его отмена. Для профилактики данного синдрома следует постепенно отменять препараты, в течение месяца, не меньше.

Многие зарубежные критики утверждают, что нет никаких доказательств того, что корнем депрессии является недостаток серотонина. Серотониновая гипотеза поэтому неверна. Такое же недоверие вызывают эффекты СИОЗС. Но производители и рекламодатели широко этот тезис используют. Ряд американских и английских известных психиатров подвергают сомнению серотониновую теорию тоже.

Для такого мнения есть немало подтверждений. Некоторые клинические исследования показали связь между приемом Флуоксетина, Сертралина и Пароксетина и появлением у больных враждебности, склонности к саморазрушению, агрессии. Многие фармацевтические компании, производящие СИОЗС, скрывают эти факты и сильно преуменьшают.

Это было обнаружено независимыми исследователями и экспертами FDA (Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов — Food and Drug Administration). Таким побочным явлениям они дают очень размытое название – эмоциональная лабильность. Отмечено, что число суицидов в Америке возросло с конца 50-х г.г., когда первые антидепрессанты стали появляться на рынке.

Было немало нашумевших дел по этому поводу и в 2000г. сумма компенсаций по суду по поводу, например, побочных эффектов Прозака, достигла 50 млн. долларов. Данные ВОЗ также отмечают, что у пациентов, принимавших Пароксетин, возникают очень тяжелые синдромы отмены при сравнении их с другими антидепрессантами. Компания GlaxoSmithKline, производящая пароксетин, очень долго и упорно отрицала возможность привыкания к препарату.

Это же касается и других производителей СИОЗС — Eli Lilly and Company и Pfizer. В 2002 году FDA опубликовала предупреждение, а Международная федерация ассоциаций фармацевтических производителей объявила в США по ТВ о подобных махинациях фармкомпаний. Выдвинуты сотни исков, хотя, компании заверяли, что подобные проявления – являются результатом самих депрессий или вызваны передозировкой антидепрессанта.

В материалах Би-би-си в 2002 г. также говорилось, что пароксетин вызывает агрессию, склонность к самоповреждениям, суициды. Юристы истцов изучили внутреннюю документацию компаний и выявили факт, что GlaxoSmithKline ещё в 1989 г. имела сведения о повышении риска суицида в 8 раз при приеме ее продукции.

Дело в том, что обратный захват серотонина не так однозначен и хорош, как это кажется на первый взгляд. Пресинаптические нейроны оказываются невостребованными и выделяют серотонина и вправду меньше, а нейроны постсинаптические уже нечувствительны к нему.

Через 4-5 недель приема селективных ингибиторов усилия мозга компенсировать и выровнять биохимическую ситуацию оказываются не результативными, появляются побочные эффекты. К примеру, избыток серотонина ведет к мании. Для снятия побочных явлений назначают все время новые ЛС и в работе нейронов появляются длительные негативные изменения.

При отмене препарата серотонин стремительно снижается, а компенсировать его нечем. Пресинаптические синапсы уже не выделяют его достаточно, а постсинапсы – не имеют нужного количества рецепторов. Суицидальная настроенность и мании часто возникают у подростков и детей после применения СИОЗС. Суицидное поведение взрослых пока на стадии изучения. Все это говорит о том, что при назначении СИОЗС врач должен подходить к каждому больному индивидуально и постоянно контролировать его состояние. Сегодня СИОЗС остаются достаточно востребованными антидепрессантами и широко назначаются в России.

источник

Новое поколение антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (стр. 1 из 3)

Сравнительная характеристика терапевтической эффективности нового поколения антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина

Депрессивные состояния к настоящему времени являются одним из самых распространенных психических расстройств. Среди них значительное место занимают эндогенные депрессии, т.е. не связанные по своему происхождению ни с какими внешними причинами(психогенными, ситуационными) или соматическими заболеваниями депрессивные состояния, возникающие аутохтонно, в результате нарушения процессов нервно-психической деятельности организма. Эти эндогенные депрессии разнообразны по своей тяжести и по своим проявлениям, хотя ведущим и постоянным среди них остаются симптомы патологически пониженного настроения. В результате признаки депрессии могут сопровождаться нарушением трудоспособности пациента, трудностями его социальных контактов и привычной адаптации в обществе, часто неправильным отношением больного к возникшим у него депрессивным расстройствам и требуют врачебной помощи или стационарного лечения.
Среди методов лечения эндогенных депрессий наиболее распространенным является медикаментозная терапия с использованием так называемых лекарств-антидепрессантов. Число их в распоряжении врача-психиатра достаточно велико и постоянно растет, что неизбежно повышает требования к их адекватному использованию в каждом конкретном случае и уточнению показаний к их назначению с учетом как клинических особенностей самого депрессивного состояния, так и степени индивидуальной переносимости данного лекарства пациентом.
Среди наиболее рекламируемых на фармацевтическом рынке за последние два десятилетия получили распространение так называемые антидепрессанты третьего поколения, являющиеся представителями нового класса фармакологических средств — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. К ним относятся флуоксетин (прозак), флувоксамин (феварин), пароксетин (паксил) и сертралин (золофт).
Многочисленные научные исследования этой группы препаратов, в том числе проведенные в сравнении с трициклическими антидепрессантами, традиционно используемыми в психиатрии при лечении депрессий (амитриптилином, имипрамином, кломипрамином и др.), показали их высокую терапевтическую эффективность, сопоставимую с трициклическими соединениями, но при меньшем числе побочных явлений. Однако, как было обнаружено, несмотря на принадлежность к одной группе химических соединений, спектр антидепрессивной активности каждого из них имеет свои особенности, которые определяют преимущественные показания к их индивидуальному назначению и заслуживают несомненного внимания.

Мы также располагаем опытом клинического применения антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. На протяжении последних нескольких лет в клиническом отделе эндогенных психических расстройств и аффективных состояний Научного Центра психического здоровья РАМН в разные периоды проходили клиническое изучение прозак (флуоксетин), феварин (флювоксамин), золофт (сертралин) и паксил (пароксетин). Всего этими препаратами прошли курсовое лечение 129 больных эндогенной депрессией, которые в период лечения находились в возрасте от 18 до 59 лет, их средний возраст составил 32-34 года. Эндогенные депрессии у этих больных носили затяжной характер, длились более полугода и имели разную степень тяжести. Преимущественно это были больные с типологически различной клинической картиной депрессии, которая в зависимости от разного соотношения в ее структуре отдельных проявлений депрессивной триады определялась как меланхолическая, тревожная или апато-адинамическая.
Оценка терапевтического действия всех препаратов и динамика депрессивного состояния в ходе лечения осуществлялась методом клинического наблюдения за больными,а также по унифицированной схеме с помощью международной шкалы депрессий Гамильтона (HAM-D) и шкалы побочных эффектов SARS. С целью определения особенностей спектра антидепрессивного действия каждого из исследуемых антидепрессантов анализировались в динамике показатели отдельных групп признаков шкалы Гамильтона, терапевтическое влияние на которые отражало собственно тимолептическое, антитревожное и стимулирующее действие препаратов. По степени редукции баллов HAM-D терапевтический эффект препаратов расценивался в четырех градациях:как «значительный», «умеренный», «незначительный» и «без изменений» или «ухудшение».
Анализируемый курс лечения каждым из исследуемых препаратов включал 28 дней лечения (4 недели). Суточная доза прозака была стандартной и составляла 20 мг один раз в день, утром. Феварин назначался по 50-175 мг в день (средняя суточная доза 100-150 мг), суточная доза золофта вариировала от 50 до 150 мг (в среднем — 100 мг), паксила — от 20 до 50 мг (чаще — 20 мг в день).

Проведенное изучение клинических свойств исследованных препаратов в целом показало довольно высокий процент излечения депрессивных проявлений. К концу курсового лечения, на 28 день, значительное улучшение депрессивного состояния отмечалось у значительного большинства больных, а именно, у 89,3% пациентов, принимавших паксил, у 74,3% и 73,7% на прозаке и золофте, у 64,3% — на лечении феварином. В соответствии с этими показателями в ходе терапии менялась и оценка степени тяжести депрессивного состояния в сторону ее уменьшения на лечении всеми препаратами. На паксиле депрессия из первоначально тяжелой степени уже к 5 дню лечения оценивалась как легкая, а к 7 дню лечения ее симптомы редуцировались более чем вдвое и эффект препарата определялся как значительный, а к 28 дню признаки депрессии исчезали почти полностью, на 78,0%.
На лечении золофтом обнаруживались сходные закономерности: к 7 дню лечения тяжесть депрессии на уровне легкой степени была преимущественной, а терапевтический эффект препарата уже с 14 дня оценивался в диапазоне «значительного» (по степени редукциипризнаков шкалы Гамильтона). Но к концу курсового лечения золофтом редукция симптомов депрессии была меньшей на 61,5%.
При применении прозака тяжесть депрессии снижалась до уровня легкой степени также к 7 дня, но его терапевтическая антидепрессивная активность заметно обнаруживалась только после второй недели лечения и как «значительный» его терапевтический эффект определялся только на 3-4 неделе терапии. К концу курсового лечения прозаком степень редукции депрессивных симптомов была довольно высокой, на 70,7%.
Феварин позволял снизить тяжесть депрессии до легкой степени уже к 5 дню лечения, но как «значительный» его терапевтический эффект регистрировался только после 14 дня (второй недели) лечения, а к концу курсового лечения суммарная балльная оценка симптомов депрессии по шкале Гамильтона снижалась на 64,6%.
При этом следует особо отметить соотношение терапевтической активности четырех исследуемых препаратов и первоначальной степени тяжести депрессивного состояния. Обнаружилось, что терапевтический эффект паксила практически одинаково проявлялся как при лечении тяжелых депрессий (84,6% выздоровевших), так и депрессий средней тяжести (у 80% этих больных).
На лечении прозаком положительный ответ наблюдался преимущественно при депрессиях, определяемых в рамках средней степени тяжести.
Феварин показал наилучший тераевтический эффект в равной мере при депрессивных состояниях легкой и средней степени тяжести. Тогда как золофт был эффективен при депрессиях в более широком диапазоне степени их тяжести, но предпочтительнее всего его терапевтический эффект также проявлялся при относительно незначительной тяжести депрессии, преимущественно при легкой, а также средней степени, в то время как при тяжелых депрессиях эффект золофта был заметно меньшим.

Читайте также:  Пониженный серотонин и повышенный адреналин

Помимо различий в частоте и глубине терапевтического эффекта, темпе его наступления исследуемые четыре препарата различались и основными психотропными свойствами, проявляющимися в особенностях спектра их антидепрессивного влияния. Его характеристика у каждого из обсуждаемых препаратов отражала разное соотношение основных компонентов их действия, составляещее индивидуальный спектр антидепрессивной активности антидепрессантов и определяющий дифференциацию показаний к их назначению. Речь идет об условном выделении собственно тимолептического, седативно-анксиолитического (транквилизирующего) и стимулирующего эффектов в действии антидепрессантов, т.е. о влиянии препарата соответственно на собственно эмоциональный компонент депрессии (депрессивное настроение), на проявление тревоги, беспокойства, повышенной раздражительности, тревожно-фобических проявлений, бессонницы и на симптомы безразличия, снижение активности, трудоспособности, интереса к окружающему. Совокупность этих симптомов и их выраженность составляет разные типологические картины депрессии.

Спектр антидепрессивного действия

Как оказалось по результатам терапевтического эффекта к концу курсового лечения, наиболее равномерно все три компонента антидепрессивного действия были представлены у прозака: степень редукции соответствующих каждому из трех эффектов (собственно тимолептическому, седативно-анксиолитическому и стимулирующему) симптомов шкалы Гамильтона на прозаке соответственно составляла 74,6, 74,2 и 74,4%, т.е. определялась как достаточно глубокая.
В спектре антидепрессивного действия паксила ведущим и наиболее глубоким было его собственно тимолептическое действие (81% редкции признаков собственно депрессивного настроения), тогда как седативно-анксиолитический и стимулирующий эффекты паксила были выражены в равной степени, но несколько уступали по глубине проявления тимолептическому (были на уровне 75,0 и 73,0% снижения выраженности соответствующих расстройств).
Таблица 1. Соотношение терапевтического эффекта антидепрессантов

источник

Сегодня депрессия поражает не только взрослых людей, но и детей и подростков. Этому заболеванию и методам борьбы с ним посвящено множество исследований специалистов и огромное количество статей и книг. Если перевести с «научного» на обычный язык, депрессия – это потеря сил и желания жить. Симптомами этой болезни являются апатия и постоянно плохое настроение, тревожность и усталость, вялость и мрачность.

Современная фармакология предлагает для борьбы с этой болезнью антидепрессанты последнего поколения. Сколько поколений тимолептиков (так еще называют средства, работающие против депрессии) существуют на сегодняшний день, что у них общего и чем отличаются друг от друга, каков механизм их действия? Эти и другие вопросы будут рассмотрены в предложенной вашему вниманию статье.

Это лекарственные средства, благодаря которым можно облегчить симптомы и даже предотвратить депрессивные состояния. Основной механизм их действия направлен на корректировку биохимической активности головного мозга человека. Нервные клетки, его составляющие, постоянно взаимодействуют между собой посредством особых веществ – нейромедиаторов. Согласно одной из теорий, депрессивные расстройства возникают тогда, когда в головном мозге, в силу различных причин, значительно понижается уровень какого-либо медиатора или биогенного амина: дофамина, норадреналина или серотонина. Антидепрессанты последнего поколения, так же как и всех предшествующих, оказывают регулирующее и корректирующее воздействие на биохимические процессы головного мозга путем изменения концентрации того или иного биогенного амина.

Кроме того что современные антидепрессанты помогают справляться с симптомами депрессии, довольно часто они применяются для избавления от таких проблем:

  • различных болей невыясненного происхождения;
  • нарушений аппетита или сна;
  • сильной утомляемости или упадка сил;
  • нервозности или чувства постоянного напряжения;
  • приступов нервозности или тревожности;
  • проблем концентрации внимания или запоминания.

Прежде чем рассмотреть, сколько поколений лекарств против депрессии создано к сегодняшнему дню, нужно вспомнить, что антидепрессанты были открыты только в середине XX века. На сегодняшний день, в зависимости от времени изобретения и начала использования в клинической практике, а также от действия антидепрессантов, принято выделять четыре поколения этих лекарственных средств.

Первое поколение, открытое в 50-х годах прошлого столетия, представлено трициклическими тимолептиками циклического действия (ТЦА). К ним относятся такие лекарственные средства: «Амитриптилин» (антидепрессант, самый первый из открытых) и его производные, а также препараты «Нефазодон», «Анафранил» и «Мелипрамин». Эти соединения осуществляют блокировку обратного захвата норадреналина, повышая тем самым его концентрацию. Однако ТЦА блокировали не только норэпинефрин (норадреналин), но и все прочие попадавшиеся на их пути нейромедиаторы, что приводило к большому числу неприятных побочных эффектов, прежде всего таких, как резкое повышение артериального давления и увеличение пульса. Препараты этой группы довольно токсичны, и вероятность передозировки при их использовании очень высока, именно поэтому они так мало применяются в процессе лечения депрессивных расстройств сегодня.

Кроме того, к первому поколению относят уже не применяемые сегодня содержащие необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) лекарственные средства – «Ипрониазид», «Транилципромин», «Изокарбоксазид». Действие их основано на подавлении активности нервных окончаний нейронов головного мозга, в результате чего повышается концентрация серотонина и норэпинефрина.

Второе поколение, в отличие от первого, обладает более избирательным, но и более слабым воздействием на нейромедиаторы и сами нейроны. К нему относятся тетрациклические необратимые (МАО-Б) и обратимые (МАО-А) ингибиторы обратного захвата моноаминов, представленные такими препаратами, как «Леривон», «Людиомил», «Пиразидол» и ряда других. Из-за того что при их приеме возникало множество довольно серьезных побочных эффектов, а также по причине взаимодействия с разными препаратами и непредсказуемости воздействия, лекарства этой группы применяются крайне редко. В аптеках довольно сложно отыскать антидепрессанты из группы ингибиторов обратного захвата моноаминов. Но в некоторых случаях они обнаруживаются под другими торговыми названиями. Так, специалисты говорят, что препарат «Людиомил» — это те же таблетки «Мапротилин», цена, фирма-производитель и страна только другие.

Стоят препараты группы СИОЗС довольно дорого. Так, на довольно известное и широко применяемое лекарственное средство «Циталопрам» цена в аптеках, в зависимости от торговой марки, под которой оно выпущено, может варьироваться от 870 до 2000 рублей.

К ним принято относит лекарства группы СИОЗСиН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина). Это такие антидепрессанты последнего поколения, как лекарственные средства «Симбалта», «Милнаципран», «Ремерон», «Эффексор», которые блокируют захват и норэпинефрина, и серотонина. Препараты «Зибан» и «Велбутрин» не взаимодействуют с серотонином, а удерживают дофамин и норадреналин. Разработка лекарственных средств, относимых к этой группе, началась только в середине 90-х годов прошлого века, и с каждым годом появляется все больше новых медикаментов.

Врачи не могут однозначно говорить о том, что именно в этой группе есть самый лучший антидепрессант, это в принципе невозможно, так как для лечения различных видов депрессивных расстройств лекарственные средства подбираются индивидуально, с учетом особенностей здоровья каждого пациента.

Зная о серьезном воздействии лекарственных средств этой группы на нервную систему, необходимо помнить о том, что все возможные — как положительные, так и отрицательные — последствия сможет спрогнозировать и нивелировать только квалифицированный специалист – врач. Учитывая все индивидуальные особенности и поставив диагноз, именно медик сможет назначить именно те антидепрессанты, какие лучше всего смогут помочь в вашем конкретном случае, с минимальными побочными эффектами. В том случае, если при приеме назначенного лекарства возникнут какие-либо проблемы, именно лечащий врач сможет скорректировать или изменить схему лечения. Сегодня большинство практикующих специалистов рекомендуют пациентам с депрессивными расстройствами препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, эффективное воздействие которых было проверено на практике. Такие лекарственные средства, как «Милнаципран», «Флуксен» («Флуоксетин»), «Дулоксетин», «Велаксин» («Венлафаксин»), — наиболее типичные и широко применяемые антидепрессанты последнего поколения. Рассмотрим самые популярные при лечении депрессивных расстройств тимолептики.

Это самый сильный по воздействию представитель группы селективных ингибиторов избирательного поглощения серотонина, широко применяемый при лечении тревожных состояний и депрессий. Сегодня лекарств, действующим веществом которых является пароксетин, довольно много. Это и российский препарат «Адепресс» от «Верофарм», лекарство «Плизил» от хорватской фирмы Pliva, венгерские таблетки «Рексетин» от Gedeon Richter и многие другие. Независимо от того, как называтся медикамент «Пароксетин», отзывы о нем как у пациентов, так и у врачей по большей части положительные.

Больше известно как «Зибан» или «НоуСмок». Действующим веществом всех трех препаратов является гидрохлорид бупропион, способствующий увеличению количества дофамина и норадреналина в головном мозге. Лекарства с этим активным ингредиентом не только снимают симптомы депрессий, но и помогают преодолевать эмоциональные последствия отказа от никотина. Этот медикамент повышает настроение и увеличивает работоспособность. Отзывы тех, кто избавился от никотиновой зависимости при помощи таких лекарств, как «Велбутрин», «НоуСмок» и «Зибан», говорят о высокой эффективности этих препаратов в период отказа от курения.

Препарат четвертого поколения антидепрессантов, являющийся ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина, попутно осуществляющий незначительный захват допамина. Это лекарственное средство, действующим веществом которого является дулоксетин, отличается довольно высокой, в сравнении с другими антидепрессантами, скоростью действия. По отзывам как врачей, так и пациентов, четкий антидепрессивный эффект проявляется к концу первой – началу второй недели приема. Кроме того, этот препарат отличается равномерностью действия и на протяжении всего времени его применения. Однако есть группа пациентов, по отзывам которых действие этого лекарства если и наступает, то очень слабое. Как уже говорилось, индивидуальные особенности протекания биохимических реакций довольно часто приводят к тому, что тот или иной медикамент, назначенный врачом, может не оказать ожидаемого результата.

Сегодня довольно сложно говорить о ценах на лекарственные препараты. Связано это с тем, что валютный рынок крайне нестабилен, а новые антидепрессанты по большей части поступают к нам от зарубежных производителей, цены которых представлены в евро. Именно поэтому в представленной ниже таблице представлены минимальные и максимальные цены в рублях, так как усреднить их просто невозможно. Часть препаратов, поступивших ранее, продаются еще по старым ценам, а новые поступления стоят значительно дороже.

источник